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1.
博安霉素与DNA相互作用的分子机理研究   总被引:8,自引:1,他引:7  
通过光谱分析,粘度测定及^1HNMR研究证实,博安霉素(BleomycinA6,BLMA6)是通过双噻唑其嵌插入碱基对之间与DNA结合,同时测定了BLMA6与DNA的结合常数,结合位点数并与博霉素A2(BLMA2),A5(BLMA5)进行了比较,证实了末端胺基对BLMA6与DNA结合的贡献,琼脂糖凝胶电泳对BLMA6及其Cu(Ⅱ),Fe(Ⅱ)络合物断裂DNA的研究表明,在DNA断裂中某种氧自由基的  相似文献
2.
博莱霉素同系物对癌基因表达的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
应用快速酶联免疫法及Northern印迹杂交法研究了博莱霉素同系物诱地癌基因表达的作用,通过检测p21和c-myc蛋白表达的改变和药物在RNA的转录水平上对癌基因表达的影响,证明了BLM能够抑制c-myc基因的表达。这种抑制作用不仅发生在蛋白质的翻译水平,而且可能发生在RNA的转录水平上。  相似文献
3.
小剂量米非司酮和左炔诺孕酮用于紧急避孕的临床研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:以左炔诺孕酮为参比制剂,探讨10mg米非司酮用于紧急避孕的临床效果。副反应及可接受性。方法:采用随机对照性的试验方法,征集100例单次无保护性交72小时内来院就诊的要求紧急避孕的妇女,随机分配到观察组(n=50)和对照组(n=50),观察组单次口服10mg米非司酮,对照组口服左炔诺孕酮0.75mg,12小时后再服左炔诺孕酮0.75mg,服药后嘱两组对象按时随访直至月经复潮。并观察其避孕效果,副反应,对月经的影响及药物的可接受性。结果:采用Dixon方法计算。两组对象各有1例妊娠,观察组避孕效果达81.19%,对照组为81.06%,统计学上无明显差并,两组副反应轻,无任何不良反应发生。结论:小剂量米非司酮用于紧急避孕与左炔诺孕酮是同样有效的。  相似文献
4.
人黑色素瘤细胞裸鼠肺转移模型的建立   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的建立整合素αvβ3高表达的黑色素瘤细胞肺转移模型。方法通过将不同数目的M21细胞经尾静脉接种裸鼠,适时处死后计数肺表面癌结节。通过实时定量PCR和明胶酶谱的方法比较肺转移灶细胞与亲代M21细胞差异。结果M21细胞1×10^6、2×10^6、5×10^6尾静脉接种裸鼠,均能形成肺转移灶,癌结节数目均值分别为:84±8、70±6、88±12,三组之间没有明显差异,阴性对照组未形成转移灶。M21肺转移灶细胞与亲代细胞相比,增殖增快,MMP-2活性增高,整合素αv和β3mRNA表达水平明显增高。结论M21细胞1×10^6经尾静脉接种裸鼠50d内即可100%成瘤。M21肺转移灶细胞具有更快的增殖能力,整合素αvβ3和MMP-2表达水平明显增高。本实验建立了稳定的肺转移模型,为黑色素瘤和整合素αvβ3的研究提供重要的动物模型。  相似文献
5.
目的:通过临床观察比较,探讨新式剖宫产在临床上的应用。方法:随机选择孕妇120例,分为改良组(即新式剖宫产)(n=60)和对照组(即腹壁纵切口剖宫产)(n=60),观察两组的手术时间,术中出血、术后病率、术后镇痛药物的使用,排气时间以及住院天数等。结果:两组的术后病率无统计学差异(P〉0.05),而改良组的手术时间,术中出血量,术后镇痛药物的使用。排气时间以及住院天数较对照组短(P〈0.05),有显著性差异。结论:新式剖宫产操作简单,手术时间短,术中出血少,术后疼痛轻,恢复快,住院时间短。取得较好的手术效果。  相似文献
6.
研究了具有抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用,以及其对cos-7细胞凋亡的影响,以进一步探讨其抗HIV-1的作用机理。实验采用琼脂糖凝胶电泳方法。观察化合物与RNA的识别作用。通过流式细胞计数法探讨其对cos-7细胞凋亡的影响。运用计算机分子模型,从理论上Docking计算化合物与TAR RNA结合的可能性。结果表明,大环多胺类化合物MP-1、MP-2和MP-3不仅具有断裂RNA的作用,并可抑制Tat-RNA的相互作用,还可影响cos-7细胞亚二倍体的含量;理论化学计算数据与实验结果基本一致,这一结果提示合物的抗HIV-1活性可能通过作用于病毒基因组RNA而发挥作用,是多靶作用的结果。  相似文献
7.
 用生物微量热技术及DNATm测量研究了手性不同的三种环方铂络合物与小牛胸腺DNA(200bp)作用中的特异性,发现R,R构型的与DNA作用最强,这与癌细胞的体外筛选结果相一致.而且通过HPLC及13C-NMR研究为环方铂络合物与DNA作用的分子机理分析找到了直接的证据.  相似文献
8.
 应用快速酶联免疫法(ELISA)及Northern印迹杂交法研究了博莱霉素(BLM)同系物诱导癌基因表达的作用.通过检测P21和c-myc蛋白表达的改变和药物在RNA的转录水平上对癌基因表达的影响,证明BLM能够抑制c-myc基因的表达.这种抑制作用不仅发生在蛋白质的翻译水平,而且可能发生在RNA的转录水平上.BLMA6及A2对Ras基因亦有极显著的抑制,提示其亦为以p21蛋白为靶点的抗癌抗生素.A6、A2与A5之间的区别提示在同系物之间可能存在不同的抗癌机理  相似文献
9.
 通过光谱分析、粘度测定及~1HNMR研究证实:博安霉素(BleomycinA_6,BLMA_6)是通过双噻唑基嵌插入碱基对之间与DNA结合的。同时测定了BLMA_6与DNA的结合常数、结合位点数并与博莱霉素A_2(BLMA_2)、A_5(BLMA_5)进行了比较,证实了末端胺基对BLMA_6与DNA结合的贡献,琼脂糖凝胶电泳对BLMA_6及其Cu(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)络合物断裂DNA的研究表明,在DNA断裂中某种氧自由基的存在及金属螯合部位与DNA嵌插部位之间的相互影响,对于BLMA_6及同系物对小鼠肺毒性的差异与不同尾链结构的关系进行了探讨。  相似文献
10.
研究了具有抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用,以及其对cos-7细胞凋亡的影响,以进一步探讨其抗HIV-1的作用机理.实验采用琼脂糖凝胶电泳方法, 观察化合物与RNA的识别作用;通过流式细胞计数法探讨其对cos-7细胞凋亡的影响;运用计算机分子模型, 从理论上Docking计算化合物与TAR RNA结合的可能性.结果表明, 大环多胺类化合物MP-1、MP-2和MP-3不仅具有断裂RNA的作用,并可抑制Tat-RNA的相互作用, 还可影响cos-7细胞亚二倍体的含量; 理论化学计算数据与实验结果基本一致.这一结果提示化合物的抗HIV-1活性可能通过作用于病毒基因组RNA而发挥作用,是多靶作用的结果.  相似文献
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