以布氏锥虫亮氨酰tRNA合成酶为靶标的抗锥虫药物筛选系统的建立

锥虫是人的血液寄生虫,对热带乃至拉丁美洲贫困地区影响极大,但目前的传统治疗药物存在副作用大、有效性不断降低的问题。根据亮氨酰tRNA合成酶在微生物中可作为药物靶点的事实,在新型抗锥虫药物筛选中,通过对锥虫的亮氨酰tRNA合成酶的克隆、表达和纯化,以及该酶活性测定的优化,建立了该酶抑制物的筛选系统。筛选结果表明,这一以锥虫亮氨酰tRNA合成酶为靶标的抗锥虫药物筛选系统可以有效筛选抗锥虫化合物,选出的化合物有一定的抗锥虫特异性,并可以用于化合物的进一步优化和测定其半抑制浓度。使用这一系统筛选到了对锥虫有较好抑制作用,但对人类细胞毒性较小的一系列新型化合物,因而锥虫亮氨酰tRNA合成酶很可能成为开发有效抗锥虫药物的新靶标。     

大花美人蕉根的化学成分研究

为了解大花美人蕉(Canna generalis)的化学成分,从其根的乙醇提取物中分离得到8个化合物。通过波谱数据分析,分别鉴定为去氢催吐萝芙木醇(1)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(2)、咖啡酸乙酯(3)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(4)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(5)、豆甾烷-3,6-二酮(6)、β-谷甾醇(7)和豆甾醇(8)。上述化合物均为首次从该植物中分离得到。