巴东过路黄中三萜皂苷及其体外抗肿瘤活性研究

从巴东过路黄(Lysimachia patungensis)95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位中,分离到2个齐墩果烷型三萜皂苷,经光谱鉴定,分别为ardicrenin(1)和ardisiacrispinA(2)。体外抗肿瘤实验显示ardicrenin(1)对人脑胶质瘤(SWO-38)、口腔上皮癌(KB)、人乳腺癌(MCF-7)和人宫颈癌(Hela)细胞的半数毒性浓度(TC50)分别为3.16、3.16、2.97、2.42μmol/L,ArdisiacrispinA(2)对上述细胞的TC50分别为3.96、3.01、1.98、2.73μmol/L。     

小叶榕叶中具有抗HSV活性的黄烷成分(英文)

从小叶榕(Ficus microcarpa L.)叶的乙醇提取物中首次分离鉴定了(+)(2R,3S)阿夫儿茶素(1)、(-)(2R,3R)表阿夫儿茶素(2)、(-)(2R,3S)阿夫儿茶素-(4α-8)(2R,3S)阿夫儿茶素(3)、(-)(2R,3S)阿夫儿茶素-(4α-8)(2R,3R)表阿夫儿茶素(4)4个黄烷化合物,其中化合物1和2对兔肾细胞中培养的2型单纯疱疹病毒(HSV-2)具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为0.49和0.55mgmL-1,治疗指数(TI)分别为4.31和3.19,可用作小叶榕叶药材质量控制的指标成分。从该提取物中还分离鉴定了另外7个已知成分:儿茶素(5)、phaseic acid(6)、苯甲酸(7)、4-羟基苯甲酸(8)、间苯三酚(9)、胡萝卜苷(10)和β-谷甾醇(11)。     

L—脯氨酸生物合成时前体及相关物影响

<正> L—脯氨酸由于医药等各方面用途,而日益受到人们重视,并进行种种研究。以糖浓度(葡萄糖,淀粉水解糖,糖蜜)13%—16%氯化铵6.5—7.0%,生物素100r—     

百两金皂苷类似物的化学与药理学研究进展

对百两金皂苷类似物的化学和药理活性进行文献综述。迄今报道的百两金皂苷类似物大约有60个,其齐墩果烷三萜母核上具有多种与生物活性有关的特征取代基,包括13β,28-环醚、30-氧化甲基和3-O-糖链等。该类物质多具抗肿瘤、抗炎和抗真菌等药理活性,值得深入研究。     

中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选

为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。     

苏门答腊金合欢树皮的化学成分研究

从苏门答腊金合欢（Ａｃａｃｉａ ｓｕｍ ａ Ｂｕｃｈ－Ｈａｍ ． ｅｘ Ｗａｌｌ．）树皮干粉的热乙醇提取液中分离到６个化合物,其中４个通过光谱和理化方法鉴定为：正三十烷醇（１）、羽扇豆庚酸酯（２）、β－谷甾醇（３）和胡萝卜甙（５）。化合物２是新化合物,命名为羽扇豆庚酸酯。这些化合物均首次从苏门答腊金合欢中分离得到     

树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L~(–1);木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9～78.3μmol L~(–1);而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0～14.5μmol L~(–1))。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。     

树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定

对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。     

国产松露乙醚提取物的GC-MS分析

采用气相色谱-质谱(GC-MS)法分析我国云南产黑松露(Tuber indicum)乙醚提取物的化学成分.从中鉴定了56个化合物,占提取物总含量的87.37％,化合物组成特征:以脂肪酸类化合物为主,占59.98％,其中含亚油酸达26.51％;醇、酯、醛和烃类化合物分别占7.96％、2.79％、2.44％和13.12％,另外还含有少量的苯衍生物,占1.08％.     

铁甲草化学成分的初步研究

采用硅胶柱色谱分离方法,研究了铁甲草(Cassia mimosoides Linn.)乙醇提取物中的化学成分.从铁甲草中分离得到8个化合物:大黄素(1)、木犀草素(2)、间苯二酚(3)、齐墩果酸(4)、(R)-鹰爪三醇(5)、α-L-鼠李糖(6)、β-谷甾醇(7)和胡萝卜苷(8).除化合物1以外,其余均是首次从铁甲草中分离得到,其中化合物5为首次在该科植物中发现.