N-叔丁氧羰酰基-(BOC-)氨基酸的制备方法

<正> 近几年来,叔丁氧羰酰基-(BOC-)是一种广泛用于多肽合成中(特别是固相合成)氨基酸氨基的保护基。它有许多优点,如:选择性高,易被酸解而移去(HCl,在隋性溶剂中,或 CF_3COOH)能抗氢解、碱解、肼解以及没有明显的消旋作用。制备 N-BOC-氨基酸的试剂报导很多,较广泛采用的有:BOC·N_3、BOC·Cl、     

DL-5-甲基色氨酸的化学合成

<正> DL-5-甲基色氨酸是色氨酸的一种衍生物,它和其它衍生物一起(如DL-5-氟-色氨酸)主要用于处理色氨酸发酵产生菌,从而获得抗类似物高产菌株,在此基础上,利用重组DNA技术,进一步获得“工程菌株”,因此,它是色氨酸发酵科研中的一     

L—谷氨酰胺的化学合成

本文叙述了以L—谷氨酸为原料,经过酯化、氨解、酸解等工艺路线制备L—谷氨酰胺的方法。本工艺综合了德国和日本专利所报导的合成方法,结合我们的工作实践,在酰化反应后不将所生成的L—谷氨酸—r—甲酯分离出来,而采用低溫酯化以控制L—谷氨酸二甲酯的生成,并在产品精制过程中采用树脂方法,分离少量未反应完全而混入产品中的L—谷氨酸。此法优点是:中间产物不用分离,减少了工艺步骤;操作简便,易实施工业大生产;减少了设备投资。采用本法生产的L—谷氨酰胺质量符合日本味之素公司的质量标准,收率达到理论值的52.8%。本工艺于一九八三年十二月在武汉通过技术鉴定。     

苯丙氨酸衍生物的抗肿瘤作用

<正> 许多研究者以癌瘤细胞对氨基酸的特殊要求作为依据,合成了大量的氨基酸衍生物,并进行了抗肿瘤活性的试验,因此,在合成工作上有一种比较普遍的想法,就是以氨基酸作为载体,载入具有抗肿瘤作用的分子或某些基团,既达到抑制肿瘤的生长,又达到降低原抗肿瘤药物的毒性。载体氨基酸的选择,主要取决于某种肿瘤对某些氨基酸的特殊要求。许多实验说明,苯丙氨酸对某些肿瘤的生长起着重要的作用。例如:McCoy,T.A.等人从培养     

L—谷氨酰胺的化学合成

本文叙述了以L—谷氨酸为原料,经过酯化、氨解、酸解等工艺路线制备L—谷氨酰胺的方法。本工艺综合了德国和日本专利所报导的合成方法,结合我们的工作实践,在酰化反应后不将所生成的L—谷氨酸—r—甲酯分离出来,而采用低溫酯化以控制L—谷氨酸二甲酯的生成,并在产品精制过程中采用树脂方法,分离少量未反应完全而混入产品中的L—谷氨酸。此法优点是:中间产物不用分离,减少了工艺步骤;操作简便,易实施工业大生产;减少了设备投资。采用本法生产的L—谷氨酰胺质量符合日本味之素公司的质量标准,收率达到理论值的52.8%。本工艺于一九八三年十二月在武汉通过技术鉴定。     

L—天门冬氨酰胺一水合物的合成

<正> L-天门冬氨酰胺是构成蛋白质的一种氨基酸成分。因此是一种重要的生化试剂。在医药上,它是氨基酸输液(20种氨基酸)的一个组分。目前,国内只报导了用抽提法生产L-天门冬氨酰胺的工艺,由于原料来源有限,生产量满足不了市场上的需要。而在国外则主要以化学合成法生产L-天门冬氨酰胺。如日本就是采用化学合成法,由L-天     

L—半胱氨酸系列衍生物的合成及其在医药上的应用

<正> 据国内外文献报导,L—半胱氨酸及其衍生物在医药上有着广泛的用途,如镇咳、祛爽、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤的生长等等。因此,引起国内外医药界极大的关注。近年来,我室在这方面也开展了一些研究工作,下面介绍几种主要的L—半     

赖氨酸月桂酯的抗菌活性及作用机制

<正> 一、氨基酸酯是一种具有抗菌活性的氨基酸衍生物,随着氨基酸的种类不同和烷基碳原子数目的不同,其抗菌活性也不相同。碱性氨基酸的十二烷基酯的抗菌作用最强。二、赖氨酸月桂基酯对金黄色葡萄球菌的呼吸作用具有抑制作用。对四种碳源和四种氮源的氧化抑制程度是不同的,在一定浓度条件下,抑制程度随赖氨酸月桂基酯的浓度增加而增加,但当赖氨酸月桂基酯浓度为25r/ml时,不仅对氧化基质没有抑制作用,反而促进金黄     

一种简单而方便的色氨酸和其它氨基酸的酯化方法

<正> 氨基酸的酯化在肽合成上是非常重要的。在大多数情况下,酯能由酸催化而制备,但是,氨基酸,如色氨酸对酸的敏感性是难以在强酸介质中和高温下进行酯化。 1963年Wilchek等人将色氨酸和光气作用经由N-羧基酸酐中间物再和苄醇作用而合成了色氨酸苄基酯。近来,Williams等人报道,由N-保护的色氨酸苄基二甲基苯胺盐的热分解制备色氨酸苄基酯。但是这种方法直接用于氨基酸是不成功的。况     

N~ω—硝基—L—精氨酸的抗肿瘤活性

<正> 氨基酸是构成蛋白质的基本单位,显然,与癌瘤细胞的生长有极为密切的关系。Eagle,H.等人用组织培养的方法,比较了癌瘤细胞和正常细胞对氨基酸的需要,实验发现,对于两类细胞的生长需要13种氨基酸即精、胱、谷氨酰胺、组、异亮、亮、赖、蛋、苯丙、苏、酪、缬、色等氨基酸。但是,癌瘤细胞对其中某些氨基酸即:胱、谷氨酰胺、异亮、赖、苯丙、缬等需要量是正常细胞的2—3倍。