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众多包含SH2结构域(src homology 2 domain)的蛋白质在细胞内信号传导过程中起到重要作用,它们通过SH2结构域特异性结合包含磷酸化酪氨酸的蛋白质.sH2结构域保守的结构特征和重要的功能使它成为一种潜在的药物作用靶标.基于其结合靶蛋白序列设计的sH2结构域的抑制剂为治疗胞内信号通路异常引起的疾病提供了很好的方向.本文简述了sH2结构域的结构特征,结合特异性和抑制剂设计的进展. 相似文献
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生长激素分泌促进剂及构效关系研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
生长激素分泌促进剂是一类作用于垂体和下丘脑的具有专一性促生长激素释放作用的寡肽及其类似物.由于其分子质量小、活性高、可口服、作用专一而有可能成为新的生长激素治疗药物.目前已经发展了很多具有此类活性的多种结构的化合物,如肽、环肽、肽醇及非肽类似物等.尽管这类化合物的作用机制尚未完全明确,但已有证据表明存在新的调节生长激素分泌的途径和新的调节因子. 相似文献
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蛋白质全新设计的现状和展望 总被引:6,自引:0,他引:6
对蛋白质全新设计的方法、设计原则、迄今为止取得的成就和存在的问题及目前面临的困难进行了综述. 相似文献
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假设分子对接面的紧密堆积类似于蛋白质内部的紧密堆积,因此用于蛋白质内部的侧链构象预测方法,如死端排除法,可应用于分子对接面内的侧链构象预测。应用9个晶体结构对这一假设进行检验,结果表明假设基本正确。对2个蛋白酶与抑制剂的应用比较成功。9个配体中的7个有正确的均方根差的趋势。还发现受体结构的柔性较小,说明由于对接面的紧密堆积产生的侧链构象变化很小。根据这些结果,提出一个新的分子对接流程图,即在刚体对接后加入对接面中氨基酸残基的侧链构象预测。对一个蛋白酶与抑制剂的复合结构的应用表明对接中的正确解的信号与噪音比相对错误解增加了。 相似文献