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中药大黄的综合研究XXXI.大黄蒽醌衍生物系统分离的改进方法 总被引:15,自引:1,他引:14
西宁大黄小碎片加到20%硫酸溶液和氯仿的混合液中,在水浴中回流以水解,提取,氯仿提取液相继以5%碳酸氢钾溶液,5%氢氧化钾溶液振荡提取,提取液分别以盐酸酸化,即分离得大黄酸,大黄素,芦荟大黄素及大黄酚和大黄素甲醚混合物等黄色沉淀物,后者再以硅胶柱层析分离,可得大黄酚和大黄素甲醚单体,上述五种蒽醌衍生物再经结晶即得纯品。 相似文献
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大黄蒽醌衍生物是中药大黄的主要成份。该类衍生物与钙调素(calmo-dulin,CaM)依赖的磷酸二酯酶(PDE)的相互作用表明:它们可作用子钙调素。其中,大黄酸结合CaM并抑制CaM依赖的磷酸二酯酶(CaM-PDE);而大黄素、大黄酚和芦荟大黄素既刺激CaM-PDE的活力,又刺激PDE的基础活力,其作用机制尚待阐明;当有Ca~(2+)或无Ca~(2+)条件下测定时,大黄酸对PDE基础活力均无影响。表明:象其它的CaM拮抗剂一样,大黄酸能抑制钙调素依赖的PDE的活力。 相似文献
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中药大黄的生化学研究:XXVI.蒽醌衍生物对两种黄素酶的影响 总被引:4,自引:0,他引:4
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浒苔多糖剂量150mg/kg可使高胆固醇血症小鼠血清胆固醇下降22%,剂量168mg/kg可使高脂血症大鼠TCH和TG分别降低58%和61%,HDL升高27%,剂量250mg/kg可分别提高血清、脑和肝SOD活力33%、118%和224%,剂量168mg/kg对高血脂大鼠血清和心脏LPO含量降低35%和46%。 相似文献
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浒苔多糖的分离、纯化和分析 总被引:1,自引:0,他引:1
浒苔(Enteromorphaprolifera)经热水提取,Sevage法除去蛋白质,用乙醇沉淀,SephadexG-100柱层析,得浒苔多糖(简称EP)精制品。经SephadexG-200柱层析鉴定为单一对称性洗脱峰。红外光谱分析具有多糖特征吸收峰,紫外光谱分析未见有核酸和蛋白质的特征吸收峰。总糖含量为88.8%,其中糖醛酸含量为33.6%。单糖组成为L-阿拉伯糖、L-岩藻糖、D-甘露糖、D-半乳糖及D-葡萄糖,平均分子量为25000。 相似文献
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实验结果表明:(1)大黄素对线粒体NADH氧化酶和琥珀酸氧化酶有很强的抑制作用,其作用随药物浓度的增大而增强,并呈双曲线型,50%抑制浓度分别为2.5μg/ml和11.5μg/ml。而其它四种蒽醌衍生物如大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酚对这两种氧化酶的抑制作用不明显,药物浓度为60μg/ml,抑制率均低于20%。(2)拮抗实验表明:核黄素、牛血清蛋白(BSA)能拮抗大黄素对线粒体NADH氧化酶的抑制作用。核黄素(3.3×10~(-4)mol/L)和BSA(1.6mg/ml)对大黄素抑制NADH氧化酶的恢复率分别为50.3%和44.6%,且恢复率随拮抗剂浓度的增加而增加。 相似文献
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本文报道波叶大黄多糖(Rheum hotaoense polysaccharide,RHP)对胰腺五种酶的抑制作用。结果表明。(1)RHP对胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胰弹性蛋白酶和胰激肽释放酶均有很明显的抑制作用。IC_(50)分别为250μg/mL、21μg/mL、18μg/mL,189μg/mL和300μg/mL。(2)动力学研究表明,RHP对胰蛋白酶和胰脂肪酶的抑制均是非竞争性的,Km值分别为1.2×10~(-4)μmol/mL和1.2mg/mL,Ki值分别为355.0μg/mL和63.85μg/mL。(3)牛血清白蛋白(BSA)对RHP抑制胰蛋白晦和胰脂肪酶具有拮抗作用。当BSA浓度达72.0mg/mL时,对胰蛋白酶活性的恢复率为71.54%。当BSA浓度达20.0mg/mL时,对胰脂肪酶活性的恢复率为63.64%。上述结果表明,RHP对胰腺五种酶的抑制作用,可能是大黄治疗急性胰腺炎作用的生化机制之一,预示RHP在临床上将有重要应用前景。 相似文献
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中药大黄的生化学研究:ⅩⅩⅤⅡ.蒽醌衍生物对胰腺四种酶的抑制作用 总被引:5,自引:0,他引:5
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大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用 总被引:2,自引:0,他引:2
大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10~(-4)mol,50%抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无抑制作用。氯化铜(3.3×10~(-7)mol/L)、半胱氨酸(3.3×10~(-7)mol/L)和牛血清白蛋白(1.0mg/ml)对大黄素抑制酪氨酸酶有较强的拮抗作用,恢复率分别为60.0%、45.7%和61.1%。大黄素能与牛血清白蛋白非特异性结合形成复合物,引起吸收光谱红移55毫微米。大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用可能是大黄抗黑色素瘤的作用机制之一。 相似文献