异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

珍珠荚蒾的化学成分研究

从珍珠荚蒾(Viburnum foetidum var.ceanothoides)的枝叶中分离得到14个化合物,经鉴定分别为:白桦醇(1),熊果醇(2),β-谷甾醇(3),白桦脂酸(4),熊果酸(5),对羟基苯甲酸(6),4,4′-二羟基-a-古柯间二酸(7),反式对香豆酸(8),顺式对香豆酸(9),红花菜豆酸(10),原儿茶酸(11),胡萝卜苷(12),1-O-(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyl) -4-allylbenzene(13)和apigenin 7-O-α-L-rhamnopyranosyl(1″ ′→2″)-β-D-glucopyranoside (14).其中,化合物1、7、9、10和13为首次从荚蓬属中分离得到;所有化合物均首次从珍珠荚蓬中分离得到.     

紫玉簪活性甾体皂苷的制备工艺研究

采用HPLC技术,对紫玉簪中具有抑制5α-还原酶、抗白色念珠菌的活性甾体皂苷进行了制备方法研究。经单因素考察、结合正交实验,确定甾体皂苷最佳提取方法为:紫玉簪根加14倍量水,回流提取2次,每次0.5h,得皂苷提取物。进一步经单因素考察,确定最佳纯化方法为:皂苷提取物按1∶20的量上D101大孔树脂柱,径高比为1∶12,先用40%乙醇洗脱10 BV(床体积)除去水溶性杂质后,80%乙醇洗脱12 BV得粗皂苷;粗皂苷再经D101柱层析,50%乙醇洗脱3 BV后,70%乙醇洗脱3 BV即得精制皂苷。所得精制皂苷纯度高、活性好,其中单一甾体皂苷含量即大于50%,具有显著抑制5α-还原酶活性(IC50=17.3μg/m L)以及抗白色念珠菌作用(IC50=29.1μg/m L)。     

傣药“雅糯妙”（肾茶）正丁醇部位的化学成分研究

目的：对肾茶正丁醇部位进行系统分离和化合物鉴定,为探索肾茶药理活性物质基础研究奠定基础;方法：采用多种分离纯化技术（硅胶柱层析色谱、反相硅胶柱色谱、SephadesLH-20、半制备型高效液相色谱等）对肾茶正丁醇部位化学成分进行系统的分离纯化,得到单体化合物;运用电喷雾质谱（ESI—MS）、核磁共振氢谱（1HNMR）、核磁共振碳谱（13CNMR／DEPT）和二维核磁共振谱（HSQC,HMBC）对所得单体化合物进行结构鉴定。结果：从肾茶正丁醇部位中共分离得到9个化合物,分别鉴定为：原儿茶酸甲酯（1）、原儿茶醛（2）、原儿茶酸（3）、3,4．二羟基苯乙酸甲酯（4）、3,4一二甲氧基乙酸甲酯（5）、2,5-二羟基苯甲醛（6）、苯甲酸（7）、咖啡酸（8）、迷迭香酸（9）。结论：肾茶正丁醇部位主要化学成分为酚醛、芳香酸及其衍生物,除分离得到之前献报告的咖啡酸、迷迭香酸等外,还首次分离鉴定4个化合物（1,4,5,6）,其中化合物6为首次从植物中分离得到,并首次对该化合物核磁数据进行了归属;化合物1、4、5均为首次从肾荼属植物中分离得到。     

土木香内酯与异土木香内酯的提取与纯化工艺(英文)

本文报道了一种从土木香药材中提取以及纯化倍半萜内酯的方法。乙醇回流提取的方法采用正交试验设计方法[L9(34)],考察了4个因素对产率与内酯浓度的影响,最终确定了乙醇回流提取的最佳方法:药材加10倍量的95%乙醇,加热回流提取1次,2 h。而硅胶柱层析的最佳纯化方法为:以100~200目的硅胶,1∶3的上样量,径高比为1∶2。其洗脱剂成分为石油醚∶丙酮(100∶3,v/v),洗脱流速为35 m L/min。采用该方法,异土木香内酯与土木香内酯的提取率大于70%,其纯度大于90%。     

白芷中四种线型呋喃香豆素类成分药理作用研究

研究了白芷中异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素、白当归素等4种主要线型呋喃香豆素类成分的药理作用。分别采用热板法、醋酸扭体法观察镇痛活性;家兔离体回肠法观察解痉活性;MTT法观察抗肿瘤活性。发现异欧前胡素、欧前胡素具有明显的镇痛作用,能明显抑制热板、醋酸所致小鼠疼痛,为白芷镇痛的活性成分;异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素均能明显缓解BaCl2所致兔肠平滑肌痉挛,为白芷解痉的活性成分;异欧前胡素、水合氧化前胡素具有显著抗肿瘤作用,对HL-60、P388、HELA、A549等细胞株的生长均有明显抑制作用。