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以小鼠戊巴比妥钠睡眠时间,戊巴比妥钠在小鼠体内消失速率及大鼠肝切片对戊巴比妥钠的代谢为指标观察了几种药物对戊巴比妥钠转化的影响。按对戊巴比妥钠睡眠时间的影响,可将这些药物分为三类:甲类包括密尔通,苯妥英钠,苯海拉明,氨基比林,氯丁醇,氯丙嗪及3′-甲基奶油黄等已知的药物转化酶刺激剂,给这些药物后48小时,小鼠戊巴比妥钠睡眠时间缩短,但在给药后1小时睡眠时间延长。由于给这些药后1小时戊巴比妥钠在体内的消失延缓,以及当温孵液中含有6.6—17.0×10~(-4)M 时明显抑制大鼠肝切片对戊巴比妥钠的代谢,故这些药物延长睡眠时间的原因,至少部分由于抑制催眠药的生物转化。乙类药物只延长睡眠时间而不随后使之缩短,包括丙嗪,美沙酮,E605,安他布斯,PT-22,2-甲基奶油黄,奶油黄,牛胱胺,AET 及氮芥类化合物。其中美沙酮,E605,安他布斯及2-甲基奶油黄都经进一步证明能抑制戊巴比妥的转化,新恩比兴在给药后第3天有抑制作用,唯丙嗪并不延缓戊巴比妥钠在小鼠体内的消失。丙类包括阿司匹林,DFP,6-MP 及 8-氮杂鸟扁便嘌呤等,既不在给药后早期显著延长睡眠时间,也不在后期缩短睡眠时间。上述结果表明:凡药酶刺激剂,在给予动物的早期,必表现出对药酶的抑制作用;但药酶抑制剂在给予动物后晚期,对药酶不一定都有刺激作用。 相似文献