5-HT_4受体已得到了肯定

5-HT_4受体于89年10月首次在TIPS杂志中报道。现在知道,5-HT_4受体分布在很多组织中具有多种功能。根据一些对中枢神经系统及外周神经中5-HT_4受体进行的神经药理学分析,发现了两种具有高度选择性     

神经类固醇的中枢作用

神经类固醇的中枢作用神经类固醇这一概念由ＥｔｉｅｎｎｅＢａｕｌｉｅｕ和ＰａｕｌＲｏｂｅｌ于１９８７年提出。它指脑内合成的一些具有特异功能的类固醇,包括孕烯醇酮、２０α－ＯＨ孕烯醇酮、黄体酮及雌激素。这些神经甾体激素广泛分布在大鼠、小鼠、猪、豚鼠、猴及...     

GABA_B自调性受体调节长时增强效应

对长时增强效应(long—term potentiation,LTP)的理解应从细胞分子水平去观察脊椎动物的学习与记忆。一些资料证明,在海马CA_1区诱导的LTP需要有N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体系统短暂的激活。在低频传递时,γ-氨基丁酸(GABA)可通过突触抑制来阻断NMDA受体系统的明显活动。这种阻断作用是使神经元超极化时,Mg~(2+)阻断了由NMDA受体所调控的离子通道而引起的。在高频传递时,由于突     

5—羟色胺受体的分子生物学

把含有编码5-羟色胺受体(5-HTR)的mRNA注入非洲爪蟾卵母细胞内,借助卵母细胞的翻译系统,把5-HTR“移植”到卵母细胞的细胞膜上,借此深入研究5-HTR的配体结合特性以及受体后的信息传递机制。5-HT_(IC)R、5-HT_(IA)R以及5-HT_2R的cDNA相继克隆化成功,确定了这三种5-HTR的一级结构,并对受体的配体结合点、G蛋白的作用部位以及5-HTR的分子构象进行了推测。     

5-HT_7孤儿受体的发现

５ＨＴ７孤儿受体的发现目前尚未弄清所发现的多种５ＨＴ受体蛋白质的组成，因此国际药理学会是以小写字母命名这些受体，如５ｈｔ１Ｆ、５ｈｔ５Ａ、５ｈｔ６以及５ｈｔ７受体。最近分子生物学研究表明这些受体中的一种，长期被认为是５ＨＴ１样的受体蛋白...     

5-HT_(1A)受体的激动剂对治疗厌食症患者有望

十多年前,Blundell就提出了5-HT可控制摄食行为,并明确指出5-HT是控制食物摄入和选择的主要神经介质之一。( )—fenfluramine和fluoxetine被认为具有促进5-HT神经传递的作用和有效的抑制食欲的两种药物。近年来临床资料也提示,这两种药物减少贪食症患者狂饮发作的频率。因此,弄清这些药物影响食欲和摄食反应的机制,将有助于对肥胖症和摄食紊乱治疗的进展。多种5-HT受体类型的发现对该课题的研究提供了新的线索。若能确定内源性5-HT对某种特异性受体亚型的作用可致厌食,则对这种受体亚型有选择性的药物将成为有效的减食欲剂。实现这个目标的第一步是搞清介导已知的减食欲剂的效应的5-HT受体类型。sertraline是一种选择性5-HT摄取抑制剂,其减食欲效     

神经活性甾体激素的快速中枢效应

过去认为甾体激素只能由神经系统外的内分泌组织产生。甾体激素的作用原理为经典的基因作用机制。近年来的研究发现脑组织也能产生神经源性的神经甾体激素,而且神经细胞膜表面存在甾体激素结合位点。神经活性甾体激素和脑源性神经甾体激素可通过调制配基门控离子通道受体、Ｇ蛋白耦联受体产生快速中枢效应。     

神经细胞间新的信息传递物质——一氧化氮

一氧化氮(NO)是一种结构简单的气体,可在哺乳动物细胞内合成。对NO的研究是从血管开始的,已知血管舒张活性物质(乙酰胆碱、缓激肽等)作用于血管内皮细胞,使之产生内皮释放舒张因子(EDRF),EDRF再作用于内皮下的平滑肌细胞,通过提高cGMP水平,引起血管扩张。现已证明,EDRF是NO类物质(也有人认为EDRF就是NO),因为两者有相近的物理、化学性质,刺激内皮细胞时可产生NO并产生     

脑5-HT_(1A)受体激动剂具有抗高血压作用

近年来,心血管药理学的研究指出,5-HT_(1A)受体作为一种新型抗高血压药物的靶受体,引起人们的特殊兴趣。实验表明,8-OH-DPAT通过激活延髓5-HT_(1A)受体使血压降低;urapidil能拮抗α_1-肾上腺素受体而具有抗高血压作用,但它同时具有对5-HT_(1A)受体的高亲和性,因此,这种效应可能在其抗高血压作用