氨基糖苷类抗生素应用的新机遇

氨基糖苷类抗生素是较早被发现并应用于临床上的一类抗生素,虽然它们没有完全从市面上消失,但由于其他副作用较少且广谱的抗生素的出现,其重要性已经减弱。目前,随着由多药耐药性（MDR）细菌引起的感染急剧增加,作为为数不多的治疗选择,氨基糖苷类抗生素重新进入了人们的视野,特别是用于革兰氏阴性细菌感染。尽管病菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制已基本清楚,但对氨基糖苷类抗生素抗菌模式的认识还远未全面。面对越来越多几乎无法治疗的细菌感染,氨基糖苷类抗生素在对抗多药耐药性病原菌上显示出新的应用前景。     

畲药十二时辰的生药鉴定

十二时辰是具福建民间特色的一味畲药,来源于毛茛科植物重瓣铁线莲Clematis florida var. plena的根。本文对十二时辰的植物形态、生药性状、组织构造、显微粉末特征进行观察,为该药的正确鉴别以及进一步研究、开发应用提供参考。     

海带渣微生物药肥对土壤中产毒真菌寄生曲霉的抑制作用研究

研究了施用多功能生防芽孢杆菌Hitwh-BA2菌株发酵生产的海带渣微生物药肥对栽培土壤中产毒真菌寄生曲霉的生态防治效果。结果表明：施用海带渣微生物药肥能极显著的降低栽培土壤中寄生曲霉的数量水平,有效降低寄生曲霉占总真菌数的百分含量,其作用效益优于海带渣;施用海带渣微生物药肥能极显著提高栽培土壤中细菌的数量水平,作用效果极显著优于海带渣。研究结果期望为土壤黄曲霉毒素产毒真菌的防控提供参考。     

肌注和口服恩诺沙星在大菱鲆体内的药代动力学比较

在水温(16±0.6)℃条件下, 以20 mg/kg剂量给健康大菱鲆静注、肌注和口服恩诺沙星后, 用高效液相色谱法测定药物浓度,采用DAS2.0药动学软件对血药浓度进行分析,比较了肌注和口服两种给药方式下恩诺沙星在大菱鲆(Scophthalmus maximus)体内的药代动力学差异。结果显示,肌注和口服恩诺沙星后,在大菱鲆体内的代谢过程均符合一级吸收二室开放模型, 表达方程为C肌注=10.237e-0.702t+6.151e-0.01t-16.388e-25.796t和C口服=3.701e-0.072t+3.534e-0.007t-7.235e-0.364t。与口服给药后药代动力学参数比较, 肌注给药后的t1/2Ka(0.027h)、tmax(0.5h)、t1/2α(0.987h)和t1/2β(68.003h)均小于口服给药(1.904h、4h、9.621h和99.137h),且Cmax(21.7172μg/mL)和F(88.57%)均大于口服给药(5.3594μg/mL、66.42%)。结果表明, 肌注恩诺沙星在大菱鲆体内的吸收、消除均快于口服给药, 且比口服给药吸收完全。在试验条件下, 最佳给药方案为:肌注给药, 按鱼体重每次给药19.05 mg/kg,2天一次, 建议连续给药2-3次;口服给药,按鱼体重每次给药13.92mg/kg,1天一次, 建议连续给药3-5次, 建议休药期分别不低于30d和45d。       

草鱼体内双氟沙星药代动力学研究

为研究双氟沙星（Difloxacin,DIF）在草鱼（Ctenopharynodon idellus）体内的药代动力学以及在各组织中的残留量,采用高效液相色谱法测定在15℃水温状态下单次给草鱼灌喂20 mg/kg剂量的双氟沙星后,得出双氟沙星在各组织以及血液中的药时曲线均都符合二室开放性模型,双氟沙星能够在草鱼体内快速吸收,并且血液及各组织中均有分布,双氟沙星在草鱼体内的药物动力学方程为C=5.056e-0.012t+19.041e-0.011t,其中双氟沙星在血液、肌肉、肝脏、肾脏中吸收半衰期（T_1/2α）分别为0.176h、0.562h、4.562h和1.477h,消除半衰期分别为（T_1/2β）69.492h、65.303h、218.412h和163.937h,总体消除率（CL）分别为0.495、11.181、10.789和7.102 L/（h·kg）,药时曲线下面积（AUC）分别为81.550、1277.55、807.470和1432.150 μg/（L·h）。根据相关规定肌肉中双氟沙星最大残留量300 μg/kg为标准,建议休药期26d以上。     

微针阵列用于生物大分子药物的递送

生物大分子药物难以跨过皮肤的角质层屏障,而微针作为一种微创、无痛、高效的经皮给药方式,能有效破解大分子药物透皮速率和吸收量低下的难题.本文详细综述了微针阵列技术在各类生物大分子药物经皮递送中的应用进展,包括单独微针阵列(固体实心微针、空心微针、涂层微针和可溶性微针)以及微针与其他制剂技术(如微粒给药系统)、医疗器械和智能释药系统等结合对大分子药物的促渗作用和控释作用.同时对微针用于大分子药物递送领域目前面临的问题、发展前景等作出分析.     

不同治疗方案治疗重型IgA肾病疗效分析

目的观察吗替麦考酚酯(MMF)方案与环磷酰胺(CTX)方案治疗重症IgA肾病的临床疗效。方法选取我院2014年1月~2016年2月收治的重型IgA肾病患者68例,按照随机数字表法分为MMF组与CTX组,MMF组给予泼尼松联合吗替麦考酚酯治疗,CTX组给予泼尼松联合环磷酰胺治疗,治疗6个月后,比较两组患者临床疗效、肾功能指标情况。结果MMF组的临床总有效率为97.06%,CTX组为73.53%,组间比较差异具有统计学意义(P0.05);MMF组24h尿蛋白、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)水平明显低于CTX组,肾小球滤过率(GFR)高于CTX组,差异均有统计学意义(均P0.05)。结论激素联合吗替麦考酚酯治疗重型IgA肾病的疗效显著,肾功能改善明显,值得临床推广。     

Effects of leachate from understory medicinal plants on litter decomposition and soil enzyme activities of Betula albo-sinensis and Eucommia ulmoides

Aims Forest litter decomposition is an important factor affecting nutrient cycling and ecosystem stability. In a complex system with forest and understory medicinal plants, leachate from the medicinal plants enriched in plant secondary metabolites (PSM) may inhibit litter decomposition and soil enzyme activity of forest trees. Thus, inspection on whether or not this phenomenon exits is one important basis for selecting understory medicinal plants.Methods In this paper, typical forest species Betula albo-sinensis and Eucommia ulmoides and six species of common medicinal plants (Corydalis bungeana, Mentha haplocalyx, Houttuynia cordata, Nepeta cataria, Gynostemma pentaphyllum and Prunella vulgaris) in Qinling Mountains area were taken as objects, and the litter decomposition experiment was carried out. The leachate (water-extraction solution) from the stems and leaves of the medicinal materials were sprayed onto the litter in order to study the effects of leachate from understory plants on forests litter decomposition, nutrient release (carbon, nitrogen and phosphorus) and soil enzyme activity.Important findings For litter of B. albo-sinensis, the decomposition half-life and the turnover period were extended by 76% and 4.3 times, respectively, under H. cordata leachate treatment and the inhibitory effects on the release of carbon and nitrogen were also significant. While under G. pentaphyllum leachate treatment, the half-life of litter decomposition and turnover period were extended by 35% and 2.7 times, respectively, and the inhibitory effects on the release of carbon, nitrogen and phosphorus were all significant. The leachate from these two species of medicinal plants displayed significant inhibitory effects on seven kinds of soil enzymes (invertase, carboxymethyl cellulase, β-glucosidase, dehydrogenase, polyphenol oxidase, protease and phosphatase) activity. For litter of E. ulmoides, the decomposition half-life and the turnover period were extended by 1.7 times and 4.2 times respectively, under H. cordata leachate treatment; while they were extended by 1 times and 9 times respectively, under G. pentaphyllum leachate treatment. The leachate from these two species of medicinal plants displayed significant inhibitory effects on the release of carbon, nitrogen and phosphorus from litter decomposition and the activities of all seven kinds of soil enzymes. Therefore, results suggested that H. cordata and G. pentaphyllum should not be planted under B. albo-sinensis and E. ulmoides forests, or the interplanting density must be low to reduce the inhibitory effects of litter decomposition.     

新型乙酰胆碱酯酶抑制剂Bis(9)-(-)-Meptazinol的小鼠 和大鼠药代动力学研究

目的:研究新型乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂Bis(9)-(-)-Meptazinol(B9M)在小鼠和大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄过程。方法:应用本课题组前期报道的大鼠血浆中B9M的LC-MS/MS定量方法:检测B9M皮下和静脉给药后小鼠血浆和脑组织中的含量,计算相应的药代动力学参数,测定B9M小鼠(1.5 mg/kg)和大鼠(1.0 mg/kg)皮下给药后不同时间点的组织分布和粪便、尿液中排泄量。结果:小鼠经皮下注射后,B9M可迅速进入血液(Tmax=0.25 h)血液中消除速度较慢(T_(1/2)=18.09h)绝对生物利用度为115.95%。皮下注射后,B9M在脑内的达峰时间和半衰期分别是8h和18.75h,生物利用度为44.67%。小鼠和大鼠皮下给药后广泛分布于各组织,以脾、肺、肾等血流量大的组织中分布最多。B9M从体内排泄迅速原型药物在小鼠和大鼠尿液和粪便中的排泄量低于3%。结论:皮下给药B9M在小鼠和大鼠体内具有易吸收、分布广泛、易排泄的特点药代动力学特征优良,是极具研发潜力的抗阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)新药。     

儿童朗格汉斯细胞组织细胞增生症临床研究

目的:探讨观察儿童朗格汉斯细胞组织增生症临床治疗方案和效果。方法:选取我院2007年4月-2014年11月收治的儿童朗格汉斯细胞组织细胞增生症65例,按随机数字表法分为观察组(32例)和对照组(33例)。对照组给予朗格汉斯细胞组织细胞增生症-Ⅲ(LCH-Ⅲ)治疗方案,观察组给予难治性2008方案。观察两组患者临床疗效、复发率、并发症、生存率。结果:观察组完全缓解率显著高于对照组(P0.05),而两组患者的复发率和总有效率之间的差异无统计学意义(P0.05);两组治疗后9个月、12个月、24个月生存率差异无统计学意义(P0.05);观察组不良反应发生率为9.38%,对照组为24.24%,观察组稍低于对照组,但两组差异无统计学意义(P0.05)。结论:采用难治性2008方案治疗儿童朗格汉斯细胞组织细胞增生症较LCH-Ⅲ方案疗效更佳,且远期生存率明显改善,还可减少不良反应,值得在临床治疗中推广应用。