透明质酸修饰的绿原酸脂质体对U14宫颈癌荷瘤小鼠的抑制作用

目的:对透明质酸(HA)靶向绿原酸(CA)脂质体(HA-CA脂质体)进行处方筛选,以及对U14宫颈癌小鼠的抑制作用实验。方法:筛选制备HA-CA脂质体的方法,并以磷脂比、药脂比、PBS的p H为单因素考察指标通过正交实验筛选最优处方;采用透析袋法考察HA-CA的体外释放;Bal b/c小鼠右腋皮下接种U14宫颈癌瘤株,连续尾静脉注射给药14 d后,摘取瘤体称重,并计算肿瘤生长抑制。结果:采用薄膜分散法制备脂质体,最优处方为磷脂比为4:1,药脂比为1:30,PBS的p H为7.4。HA-CA脂质体与CA脂质体释放曲线基本一致,都具有一定的缓释效果。48 h时,HA-CA脂质体和CA脂质体的累计释放度分别为78.39%、83.01%。HA-CA脂质体对U14宫颈癌小鼠的抑瘤率为60.39%,与阳性对照组环磷酰胺相当,高于CA和CA脂质体。结论:HA-CA脂质体由于其具有主动靶向配体HA的修饰,使其抑制U14宫颈癌裸鼠的效果明显高于CA和CA脂质体。