Antitumor agents-CLXXV. Anti-tubulin action of (+)-thiocolchicine prepared by partial synthesis

(+)-Thiocolchicine (2b) was prepared from (±)-colchicine (1) in a five-step reaction sequence that included chromatographic separation of appropriate camphanylated diastereomers. Acid hydrolysis of the (+)-diastereomer, followed by acetylation, yielded the desired product 2b. (+)-Thiocolchicine has 15-fold lower inhibitory activity against tubulin polymerization than (−)-thiocolchicine, and is 29-fold less potent for inhibiting growth of human Burkitt lymphoma cells. The enantiomer 2a, prepared from the (−)-camphanylated diastereomer, had potent activity in all assays comparable to that of (−)-thiocolchicine prepared by other methods. These results support the hypothesis that the proper configuration of colchicine-related compounds is an important requirement for their anti-tubulin action.     

球形红杆菌积累聚β-羟基链烷酸(PHA)的研究

通过对球形红杆菌(Rhodobacter sphaeroides)生长和积累聚卢-羟基链烷酸(PHA)条件的研究,确定采用两段培养法提高PHA的产量。第一阶段提供适合菌体生长的条件:以葡萄糖作碳源,尿素为氮源,光照微好氧培养。第二阶段则提供使菌体积累PHA的条件:补加乙酸钠厌氧光照培养。经两段培养后菌体PHA含量可占细胞干重的45％,PHA产量每升发酵液可达1.7g。     

安徽南陵下三叠统青龙组鲎类足迹化石的发现

这是在我国首次发现的鲎类足迹化石,标本采自安徽南陵下三叠统青龙组薄层灰岩。除对它们的形态特征加以描述、分析和比较外,还就其形成环境及保存特点作了初步的探讨。     

昆虫卵黄发生研究进展

昆虫卵黄发生研究进展李乾君,龚和,管致和（中国科学院动物研究所北京１０００８０）（北京农业大学植保系北京１０００９４）昆虫卵的成熟一般分为三个时期－－卵黄发生前期（Ｐｒｅｖｉｔｅｌｌｏｇｅｎｉｃｓｔａｇｅ）、卵黄发生期（ｖｉｔｅｌｌｏｇｅｎｉｃｓｔａ...     

不同光学异构体组成的氯氰菊酯对敏感及抗性家蝇的神经电生理学研究

采用敏感家蝇(Musca domestica vicina L.)及由5种不同光学异构体组成的氯氰菊酯选育的抗性家蝇中胸足离体标本,观测五种药剂对足感觉神经纤维冲动发放的影响。各种异构体组成的氯氰菊酯均可引起感觉神经纤维发放的增加,然后逐渐降低,直至完全阻断。以阻断时间和加药剂量为参数,求出神经敏感度。结果表明：五种药剂作用于敏感家蝇的神经敏感度与室内生物测定的LD₅₀值(μg/头)无相关性,而与供试药剂中反α体与顺α体的比例有关,反α体所占比例越多的药物,神经敏感度越高。抗性家蝇的神经敏感度与敏感 家蝇相比大幅度下降,可以认为神经敏感度降低是家蝇对氯氰菊酯产生抗性的主要机制。抗性家蝇中,氯氰菊酯品系(RC₁)的抗生水平最高,但它的神经敏感度较其它抗性品系也高,由此推测,RC₁,的抗性机制与其它晶系有所不同。     

高必需氨基酸转基因马铃薯的研究

８０年代以来,马铃薯遗传转化系统日趋成熟,转基因工程植株已被广泛应用于基础科学研究［１］。作为食物蛋白和能量主要来源的马铃薯,提高其蛋白质含量及质量的遗传工程研究正受到人们的普遍关注［２］。Ｙａｎｇ等［２］将旨在改善氨基酸平衡的ＣＡＴ－ＨＥＡＡＥ（氯酶素乙酰转移酶－高含量人体必需氨基酸）融合基因导入马铃薯,获得了Ｓｏｕｔｈｅｒｎｂｌｏｔ、Ｎｏｒｔｈｅｒｎｂｌｏｔ、Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ的证据,但尚缺少氨基酸分析的资料。玉米醇溶蛋白（ｚｅｉｎ）［３］是一个富含甲硫氨酸的贮存蛋白,它和人工合成的ＨＥ…     

干旱和湿润生境下辽东栎群体遗传结构及其适应意义的初步研究

应用同工酶分析方法,测定北京市东灵山区两个分别代表干旱和湿润生境的辽东栋（ＱｕｅｒｃｕｓｌｉａｏｔｕｎｇｅｎｓｉｓＫｏｉｚ．）群体的遗传结构。共分析统计了１３ 个酶系统３０ 个位点。结果表明：辽东栎群体内部存在丰富的遗传变异（多态位点百分率为８６．６％ ,等位基因平均数为２．２５）。两群体遗传结构的相似性程度很高（Ｄ＝ ０．０２９, ＧＳＴ＝ ０．０４８）;但在个别位点上仍存在较大差异,这些差异的产生可能与对小生境的适应有关。对不同年龄段的初步分析结果显示,基因频率的动态变化可能有其适应意义     

牛生长激素基因在马铃薯中的表达

将牛生长激素基因ｃＤＮＡ 与Ｐａｔａｔｉｎ ＣｌａｓｓＩ启动子及ＮＯＳ３终止子连接,构建了表达载体ｐＰＢＧＴ． 用直接法将表达载体转入农杆菌（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｍ ｅｆａｃｉｅｎｓ） ＬＢＡ４４０４（ｐＲＡＬ４４０４）菌株, 用此菌株转化马铃薯（Ｓｏｌａｎｕｍ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ ）得到再生植株． 经ＮＰＴⅡ活性检测,总ＤＮＡ ＰＣＲ和Ｓｏｕｔｈｅｒｎ ｂｌｏｔ证明目的基因已整合到马铃薯基因组中．ＲＮＡ 点杂交和Ｗｅｓｔｅｒｎ ｂｌｏｔ表明牛生长激素基因已在转基因马铃薯块茎中转录和表达     

大脑皮层神经元膜蛋白构象改变的ESR研究

采用马来酰亚胺标记完整的大脑皮层细胞,观察由低氧引起的ESR谱线的变化及脑细胞脂质过氧化程度,低氧引起细胞过氧化物生成增加,膜蛋白构象改变．金属硫蛋白(10^-5mol/L)能明显抑制过氧化反应,具有一定的抗氧化作用．并对实验的分子机理进行了简要的讨论．