Discovery of a small molecular compound simultaneously targeting RXR and HADC: Design,synthesis, molecular docking and bioassay

Retinoid X receptor (RXR) and Histone deacetylase (HDAC) are considered important targets for anti-cancer therapy due to their crucial roles in genetic or epigenetic regulations of cancer development and progression. Here, we have designed and synthesized a novel compound which targets both RXR and HADC. This dual-targeting agent is derived from bexarotene and suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), prototypical RXR agonist and HDAC inhibitor, respectively. Molecular docking studies demonstrate that this agent has a relatively strong affinity to RXR and HADC. Importantly, it presents the potentials of activation of RXR and inhibition of HDAC in both cell-free and whole-cell assays, and displays anti-proliferative effect on representative cancer cell lines and drug-resistant cancer cell lines.     

耕作措施对土壤水热特性和微生物生物量碳的影响

通过山西寿阳设置的8a田间定位试验,比较了全量秸秆还田、免耕覆盖和常规耕作3种耕作措施下土壤含水量、温度及土壤微生物生物量碳变化.结果表明:免耕覆盖与全量还田处理显著提高土壤含水量,与常规耕作相比表层土壤体积含水量在玉米苗期、拔节期、灌浆期和成熟期分别高出18％、22％、29％、21％和3％、10％、12％、13％,具有保水保墒的作用.在苗期不同耕作措施对土壤温度的影响达到显著水平,5 cm处免耕覆盖、全量还田与常规耕作处理土壤温度依次为:18.12、18.76和19.44℃,免耕覆盖和全量还田处理平均温度比常规耕作分别低1.32℃和0.69℃.土壤微生物量碳在整个生育期动态变化是首先迅速上升在玉米生育高峰期(拔节期)达到最高峰,然后开始下降,成熟期趋于平缓.免耕覆盖与全量还田处理下玉米各生育期土壤表层微生物量碳显著高于常规耕作,在苗期、拔节期、灌浆期和成熟期分别比常规耕作高出70％、40％、85％和30％和10％、20％、15％和15％.土壤微生物量碳与土壤温度和土壤含水量相关和极相关.     

不同林龄胡杨克隆繁殖根系分布特征及其构型

以中龄林和成熟林胡杨为研究对象,采用挖剖面和根窗的方法,研究胡杨繁殖根系分布、根系构型,以及胡杨根蘖与繁殖根系构型之间的关系。结果表明:(1)细根(d<2 mm)的根长密度、根表面积密度,随深度增加呈现指数函数分布;(2)中龄林细根的根长密度、根表面积密度在0—90 cm各层都是显著大于成熟林的对应指标(P<0.05),成熟林的中等粗根(5 mm0.05),且两种林龄的一级侧根数、分枝角度亦无显著差异(P>0.05);(5)对比两种林龄不同根序上的根蘖芽发现,二级根上不定芽个数均是同组一级根上不定芽个数的3—4倍;基于以上对胡杨根系的功能权衡的分析,得出:细根对胡杨根系构型有重要的影响,在胡杨根系功能权衡中扮演重要角色。     

高蛋白食物和繁殖对布氏田鼠能量摄入和产热的影响

为探讨高蛋白食物和繁殖对布氏田鼠食物摄入和产热等特征的效应,将成年雌性布氏田鼠分为非繁殖对照食物组、非繁殖高蛋白组、繁殖对照食物组和繁殖高蛋白组。对照食物蛋白含量为17.7%,高蛋白食物的蛋白含量为36.6%。实验过程中测定动物的体重、食物摄入量、静止代谢率(RMR)、身体成分、内脏器官重量、褐色脂肪组织(BAT)解偶联蛋白1(UCP1)含量、血清瘦素和催乳素水平等。结果发现:高蛋白食物明显抑制布氏田鼠的体重,但动物在妊娠期和哺乳期,这种抑制作用消失。高蛋白食物明显抑制非繁殖组动物的干物质摄入、摄入能和消化能,但对哺乳期动物没有影响。高蛋白食物提高了非繁殖期和繁殖期动物的消化率,降低了血清瘦素浓度,但仅提高了繁殖期动物肾脏的重量,而降低了盲肠的重量。RMR、UCP1含量和血清催乳素浓度等则不受高蛋白食物的影响。繁殖期动物的体重、能量摄入、RMR和血清催乳素浓度等均高于非繁殖动物。这些结果表明,食物蛋白含量可影响布氏田鼠的能量代谢和产热特征等,且在繁殖期和非繁殖期有不同的反应方式。     

高等植物种子活力的生物学研究进展

种子活力是种子质量的重要指标和种用价值的重要组成部分。该文从种子活力概念的演变与延伸、种子活力的遗传分析、种子活力测定方法、与种子活力相关的miRNA和蛋白质组学以及引发提高种子活力的机理等方面对高等植物种子活力的最新研究进展进行了综述,并提出了种子活力未来的研究方向。     

土壤水肥因子对胡杨幼苗生长权衡和木质化的影响

以当年生胡杨幼苗为材料,通过不同水平的水分和养分单因素控制盆栽试验,探讨土壤水肥因子对当年生胡杨幼苗生长权衡和木质化的影响,以明确胡杨生长过程中以及种子更新困难的原因和机理。结果表明:(1)当年生胡杨幼苗生长权衡主要体现在生物量的分配策略上,而主根长/高度没有显著差异。(2)在连续给水处理下,干旱胁迫使幼苗根冠比显著增加,土壤含水量15%处理的根冠比较含水量20%和30%处理分别显著增加了75%和93%;但干旱胁迫抑制了生物量的积累,含水量10%处理下生物量比15%、20%和30%处理分别显著减小53.4%、89.2%、78.6%;在断续给水处理下,随着干旱程度的增加幼苗根冠比显著增加,土壤含水量15%处理的根冠比较含水量20%和30%处理分别显著增加34%和38%;连续给水和断续给水两类干旱胁迫均能明显增加幼苗根系木质化程度。(3)土壤施加氮磷均显著增加幼苗根冠比和木质化,但过量的氮肥抑制根系生物量的积累。可见,胡杨幼苗对于水肥条件胁迫敏感性与生长权衡能力是胡杨林种子更新与种群维持的关键环节,调整立地土壤水肥环境对当年生胡杨幼苗的生长定居有重要的作用。     

棉花幼苗对不同程度低温逆境的生理响应

以‘新陆早33号'(冷敏感)和‘中棉所50号’(高耐寒)棉花品种为材料,采用人工模拟低温方法,研究不同温度和时间处理下棉花幼苗叶片抗氧化酶活性和渗透调节物质含量的响应特征,探讨不同温度胁迫下棉花的抗逆机制.结果显示:(1)随胁迫温度降低、胁迫时间延长,两参试棉花品种幼苗遭受低温伤害的程度逐渐加剧,尤以5℃和0℃处理表现最为明显.(2)经15℃及10℃处理后,植株叶片REC、POD活性、SP和Pro含量总体上随胁迫时间延长而提高,MDA含量、APX活性和SS含量则先升后降,并均于处理24 h时达峰值;而在5℃及0℃处理下,REC和SOD、POD活性以及MDA、SS、SP含量迅速上升,APX活性、Pro含量则呈先升后降的变化趋势.(3)与‘新陆早33号,相比,‘中棉所50号’在各处理水平下均可保持更大的抗氧化酶活性和渗透调节物质含量上升幅度.研究表明,在不同程度低温逆境中,棉花幼苗可通过调节抗氧化酶活性和渗透调节物质含量,启动相应抗逆调节方式来维持代谢平衡,增强抗逆性;高耐寒性品种在低温逆境中具有更灵敏、高效的活性氧清除能力和渗透调节响应机制,从而有效抵御低温逆境伤害.     

我国亚热带毛竹林CO2通量的变异特征

2010年12月至2011年11月,利用涡度相关技术研究了我国亚热带(浙江)毛竹林生态系统的CO₂通量,分析了毛竹林净生态系统交换量(NEE)、生态系统呼吸量(RE)和生态系统总交换量(GEE)的变化.结果表明: 研究期间,毛竹林各月的NEE均为负值,7月最大,为-99.33 g C·m^-2,11月最小,仅-23.49 g C·m^-2,其变化曲线呈双峰型.各月CO₂通量平均日变化差异明显,9月最大,为-0.60 g CO₂·m^-2·s^-1,1月最小,为-0.30 g CO₂·m^-2·s^-1,且在NEE正负转换的时间点上呈明显的季节变化特征;全年RE呈单峰型变化,夏季最高、冬季最低,夜间RE与土壤温度呈极显著正相关.全年NEE、RE和GEE分别为-668.40、932.55和-1600.95 g C·m^-2·a^-1,NEE占GEE的41.8%.与其他生态系统相比,毛竹林的固碳能力极强.     

广西两种能源植物种植对土壤动物多样性的影响

在广西武鸣地区以木薯(Manihot esculenta)平地为参照,于2012年7月从能源植物种类筛选(甘蔗(Saccharum officinarum)与木薯)、种植模式(套作与单作)和地形选择(坡地与平地)等方面,对主要能源植物甘蔗和木薯种植地进行了土壤动物和土壤环境质量的调查.结果表明:在甘蔗种植地,土壤动物的数量、多样性、生物学质量均出现了显著下降,特别是生物学质量下降幅度达53％(P=0.032);在木薯平地上套种花生(Arachis hypogaea)对土壤动物的数量、群落组成及生物学质量无明显影响,但生物多样性显著上升;地形选择对土壤动物的效果明显,坡地的土壤动物数量、生物多样性及生物学质量均出现普遍下降.这些结果表明,木薯比甘蔗更适合长期种植,且通过优化种植模式,选择适当地形还可以缓冲木薯种植过程对土壤生物多样性和土壤质量的负面影响,因此可初步断定在广西可以优先选择木薯作为一种长期发展的能源植物.     

百草枯对小鼠神经行为发育及学习记忆功能的影响

目的观察百草枯(PQ)对发育期C57BL/6J小鼠神经发育的毒性作用,并探讨百草枯对小鼠学习记忆的影响。方法 80只出生21日龄的仔鼠分为对照组(生理盐水)、1.25、2.5、5、10 mg/(kg·d)五组,灌胃染毒百草枯,每天一次,连续30 d。观察小鼠的一般生理和神经行为发育情况,并在染毒结束后进行Morris水迷宫实验和避暗实验,测试小鼠的学习记忆功能。神经行为学测试结束后取小鼠大脑,称重并进行病理检查,同时利用透射电镜观察各组小鼠中脑黑质部超微结构。结果染毒期间小鼠一般状况没有明显变化,染毒结束后各组体重没有统计学差异;在Morris水迷宫测试中,各组差异没有统计学意义,而避暗实验中与对照组相比,高剂量组的避暗潜伏期延长,差异有显著性(P<0.05);在病理切片和透射电镜观察中,在高剂量组分别观察到黑质细胞减少和神经元细胞凋亡。结论百草枯暴露对发育期小鼠成年后神经行为有影响,同时会使小鼠成年后出现脑组织的病理变化,发生器质性的病变。