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In this article, we designed and synthesized two series of matrine analogs with ring-opening in the lactam portion of the molecule. Our in vitro cytotoxicity study showed that analog N-(3-bromophenyl)-4-[(1R,3aS,10aR,10bS)-decahydro-1H,4H-pyrido[3,2,1-ij][1,6]naphthyridin-1-yl]butanamide ( B11 ) with a meta-bromide on the phenyl ring displayed the best antiproliferative activity. Moreover, B11 induced cell cycle arrest in G1 phase and cell apoptosis in a dose-dependent manner in A549 cells. Molecular modeling revealed that B11 achieved a higher docking score compared to its precursor tert-butyl (1R,3aS,10aR,10bS)-1-[4-(3-bromoanilino)-4-oxobutyl]octahydro-1H,4H-pyrido[3,2,1-ij][1,6]naphthyridine-2(3H)-carboxylate ( A11 , an analog of B11 with a Boc group) and parent compound matrine, possibly because B11 formed a hydrogen bond with SER91 and a halogen bond with GLN320 on the binding site of annexin A2. Overall, we discovered the potential anticancer lead compound B11 , which can be used for further study both in vitro and in vivo.  相似文献   
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易扬  胡昕利  史明昌  康宏樟  王彬  张辰  刘春江 《生态学报》2021,41(19):7796-7807
基于1999-2015年的MODIS NDVI时间序列遥感数据,应用趋势分析、变异系数、重标极差分析和偏相关分析等方法,分析了长江中游的植被时空变化特征及其与气象因子的关系。结果表明,长江中游地区NDVI均值总体上呈上升趋势(从0.72增加到0.80)。从空间分布来看,NDVI低值区域(0.1-0.5)占1.40%,高值区域(>0.7)占87.15%;NDVI空间格局呈"西高东低、北高南低"的分布特征,低值区域表现为以三省省会城市为中心向外辐射。Hurst指数显示,研究区大部分区域(60.54%)的NDVI变化趋势具有不确定性,持续性改善区域(34.78%)主要分布在西部山地区,持续性退化区域(3.26%)主要分布在人类活动频繁的较发达城市区域。在年际尺度上,研究区NDVI与各气象因子关系均不显著;月际尺度上,NDVI与降水、相对湿度和日照时数显著相关,降水和日照时数有明显的时滞性。区域内NDVI动态趋势以不确定性发展为主,城市群周边NDVI呈现持续退化的区域应该引起关注。  相似文献   
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Journal of Plant Biochemistry and Biotechnology - The dried buds of Lonicera hypoglauca Miq. have antipyretic, antidotal and anti-inflammatory properties and as Flos lonicerae are widely used in...  相似文献   
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This paper describes a generic algorithm for finding restrictionsites within DNA sequences. The ‘genericity’ ofthe algorithm is made possible through the use of set theory.Basic elements of DNA sequences, i.e. nucleotides (bases), arerepresented in sets, and DNA sequences, whether specific, ambiguousor even protein-coding, are represented as sequences of thosesets. The set intersection operation demonstrates its abilityto perform pattern-matching correctly on various DNA sequences.The performance analysis showed that the degree of complexityof the pattern matching is reduced from exponential to linear.An example is given to show the actual and potential restrictionsites, derived by the generic algorithm, in the DNA sequencetemplate coding for a synthetic calmodulin. Received on October 2, 1990; accepted on December 18, 1990  相似文献   
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Aorta smooth myosin contains two types of light chain, LC20 and LC17, which fold together with the N-terminal region of each heavy chain to form the globular head region of myosin. We demonstrate an altered conformation of LC20 after its separation from heavy chain by high concentrations of urea, on the basis of the following evidende: 1) A polyclonal antibody against LC20 was not able to recognize this conformationally altered form; 2) Myosin reconstituted from heavy chains and urea-dissociated light chains exhibited extremely low ATPase activity. Circular dichroism unfolding profiles showed that light chains dissociated from heavy chains by SDS appeared to be more stable than those generated by urea dissociation.  相似文献   
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