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Bioisosteric approach to the discovery of imidazo[1,2-a]pyrazines as potent Aurora kinase inhibitors
Meng Z Kulkarni BA Kerekes AD Mandal AK Esposite SJ Belanger DB Reddy PA Basso AD Tevar S Gray K Jones J Smith EB Doll RJ Siddiqui MA 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2011,21(1):592-598
Our continued effort toward the development of the imidazo[1,2-a]pyrazine scaffold as Aurora kinase inhibitors is described. Bioisosteric approach was applied to optimize the 8-position of the core. Several new potent Aurora A/B dual inhibitors, such as 25k and 25l, were identified. 相似文献
104.
Zeng H Belanger DB Curran PJ Shipps GW Miao H Bracken JB Arshad Siddiqui M Malkowski M Wang Y 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2011,21(19):5870-5875
A series of substituted imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amines were discovered as novel breast tumor kinase (Brk)/protein tyrosine kinase 6 (PTK6) inhibitors. Tool compounds with low-nanomolar Brk inhibition activity, high selectivity towards other kinases and desirable DMPK properties were achieved to enable the exploration of Brk as an oncology target. 相似文献
105.
106.
Chu GH Gu M Cassel JA Belanger S Graczyk TM DeHaven RN Conway-James N Koblish M Little PJ DeHaven-Hudkins DL Dolle RE 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2007,17(7):1951-1955
A novel series of malonamide derivatives was synthesized. These amides were shown to be potent and selective kappa opioid receptor agonists. 相似文献
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109.
The vertebrate A-P axis is a time axis. The head is made first and more and more posterior levels are made at later and later stages. This is different to the situation in most other animals, for example, in Drosophila. Central to this timing is Hox temporal collinearity (see below). This occurs rarely in the animal kingdom but is characteristic of vertebrates and is used to generate the primary axial Hox pattern using time space translation and to integrate successive derived patterns (see below). This is thus a different situation than in Drosophila, where the primary pattern guiding Hox spatial collinearity is generated externally, by the gap and segmentation genes. 相似文献
110.
AJ Durston 《Current Genomics》2012,13(4):265-266