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Prodrugs of dexibuprofen having ester moieties instead of free carboxylic acid which involves in gastrointestinal side effects have been synthesized. Dexibuprofen acid was condensed with different alcohols/phenols to afford the ester prodrugs. All of the synthesized prodrugs were characterized by their physical attributes, elemental analysis, FT-IR, 1H-NMR, and 13C-NMR spectroscopy. The in vitro anti-inflammatory studies was done by chemiluminescence technique reflect prodrugs have been more potent, owing to the different chemical structures. Lipoxygenase enzyme inhibition assay was also assess and found compound DR7 with IC50=19.8 μM), DR9 (IC50=24.8 μM) and DR3 (IC50=47.2 μM) as compared with Dexibuprofen (IC50=156.6 μM). It was also evaluated for docking studies revealed that DR7 has found to be more potent anti-inflammatory against 5-LOX (3 V99) as well as analgesic against COX-II (5KIR) enzyme. Anti-oxidant activities were also performed, DR3 (86.9 %), DR5 (83.5 %), DR7 (93.9 %) and DR9 (87.4 %) were found to be more anti-oxidant as compared to (2S)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid (52.7 %).  相似文献   
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Wang  Nannan  Liu  Jin  Pang  Maoda  Wu  Yafeng  Awan  Furqan  Liles  Mark R.  Lu  Chengping  Liu  Yongjie 《Applied microbiology and biotechnology》2018,102(16):7083-7095
Applied Microbiology and Biotechnology - The type VI secretion system (T6SS) has been considered as a crucial factor in bacterial competition and virulence. The hemolysin co-regulated protein (Hcp)...  相似文献   
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International Journal of Peptide Research and Therapeutics - Outer membrane proteins (OMPs) of Aeromonas hydrophila have a variety of functional roles in virulence and pathogenesis and represent...  相似文献   
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