刺五加有效成分及体外抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究

本文为研究刺五加(Acanthopanax senticosus Harms)的化学成分及其抑制二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)活性。刺五加用75%乙醇提取,经硅胶、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,结合理化性质、波谱数据鉴定化合物的结构。得到12个化合物分别鉴定为赤式-愈创木基丙三醇-β-O-4′-二羟基松柏醇(1)、(E)-3-(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)prop-2-enal(2)、7′E-4,9-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-8,4′-oxyneolign-7′-en-9′-al(3)、5-甲氧基去氧双松柏醇(4)、去氧双松柏醇(5)、5,5′-二甲氧基落叶松脂素(6)、5,5′-二甲氧基开环异落叶松树脂酚(7)、(7′S,8′S)-4′-O-甲基黄花菜木脂素(8)、(+)-9′-O-(Z)-阿魏酰-5,5′-二甲氧基落叶松脂素(9)、(+)-9′-O-(E)阿魏酰-5,5′-二甲氧基落叶松脂素(10)、大豆苷(11)和3′-甲氧基大豆苷(12)。其中化合物1～3和8～10为首次从该植物中分离得到。化合物1、3～7、9和10对DGAT1活性具有抑制作用,其IC_(50)值范围在81.5±1.2到123.2±1.1μM之间。     

地枇杷的化学成分及抗氧化活性研究CSCD

本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化合物,分别鉴定为高山金莲花素(1)、(+)-儿茶素(2)、异紫花前胡苷(3)、补骨脂素(4)、佛手柑内酯(5)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、ssioriside(9)、华中冬青素(10)、异落叶松脂素(11)、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇(12)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(13)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(14)、bluemenol A(15)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(16)、绿原酸乙酯(17)。化合物1~4、6~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物9、10,多酚类化合物13、14、16具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力,表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。     

大叶桃花心木树皮化学成分研究

为了解大叶桃花心木(Swietenia macrophylla)树皮的化学成分,采用硅胶、凝胶、制备液相等手段分离、纯化,从其树皮提取物中分离得到9个化合物。根据理化性质及波谱数据,鉴定化合物结构分别为香草酸(1)、东莨菪素(2)、大黄素甲醚(3)、3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-儿茶素(5)、5′-甲氧基异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(6)、南烛木树脂酚-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、豆甾醇(8)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。除化合物5外,其余化合物为首次从该植物中分离。细胞毒活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

百两金的化学成分

从百两金(Ardisia crispa(Thunb.)A.DC.)的根及茎乙醇提取物中分离得到了8个化合物,通过MS和NMR等方法鉴定为(7S,7′R)-双(3,4-亚甲二氧苯基)-rel-(8R,8′R)-二甲基四氢呋喃(1),(-)-襄五脂素(2),(7S,8S,7′R,8′R)-3,4-亚甲二氧基-3′,4′-二甲氧基-7,7′-环氧脂素(3),异安五脂素(4),α-菠甾醇(5),26-羟基二十六烷酸甘油酸酯(6),百两金皂苷B(7),岩白菜素(8)。其中有化合物1~6为首次从该种植物中分离得到。     

茺蔚子中8-O-4′新木脂素类化学成分研究

对茺蔚子(Leonuri Fructus)的化学成分及其抑制肝癌细胞增殖和肝细胞保护活性研究。综合运用D-101型大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、反相C_(18)柱色谱以及高效液相色谱等方法进行分离纯化,有机波谱学方法鉴定各化合物的结构。从茺蔚子中分离得到3个8-O-4′新木脂素类化合物,分别为(+)-7S,8S,7′E-4,9,9′-三羟基-3,3′,7-三甲氧基-8-O-4′-新木脂素(1)、苏式-甲基4-[2-羟基-2-(4-羟基-3-甲氧苯基-)1-(羟甲基)烷]阿魏酸(2)、赤式-甲基4-[2-羟基-2-(4-羟基-3-甲氧苯基-)1-(羟甲基)烷]阿魏酸(3)。首次确定了化合物1的绝对构型。化合物3是一个新的天然产物,化合物1、2和3均为首次从茺蔚子中分离得到。进一步运用噻唑蓝(MTT)法测试各化合物的活性。3个化合物在给药浓度为50μmol/L时对SMMC-7721人肝癌细胞增殖无明显抑制作用,对对乙酰氨基酚损伤的两株人肝正常细胞Chang、HL-7702也无明显保护作用。     

杜仲皮中木脂素类化学成分及其对高糖诱导的肾小球系膜细胞保护作用研究

研究杜仲皮中的木脂素类化学成分,并评价其对高糖诱导的人肾小球系膜细胞的保护作用。将杜仲树皮粉碎后,纯化水提取,采用HPD-100大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法进行分离,根据理化性质和波谱学方法鉴定化合物结构,从杜仲皮水提物中分离鉴定了6个木脂素类化合物,包括caruilignan D(1)、(-)-表松脂素(2)、(+)-松脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(-)-松脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-中脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和(+)-中脂素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),化合物1为首次从杜仲中分离得到。在高糖诱导异常增殖的肾小球系膜细胞模型中,采用MTT法检测木脂素类化合物干预后的细胞活力。化合物5能剂量依赖性地抑制细胞增殖,对高糖诱导的肾小球系膜细胞具有保护活性。     

海南栽培肾茶的化学成分研究

为了解肾茶(Clerodendranthus spicatus)的化学成分,从海南栽培肾茶地上部分分离得到11个化合物,经波谱分析分别鉴定为:吐叶醇(1)、丁香脂素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、甜橙素(4)、5,6,7,4′-四甲氧基黄酮(5)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、6-羟基-5,7,4′-三甲氧基黄酮(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(8)、3,3′,5-三羟基-4′,7-二甲氧基-二氢黄酮(9)、松脂素(10)和熊果酸(11)。化合物3、9和10为首次从肾茶中分离得到。对化合物1~6进行活性测试,结果表明化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

岩芋中的一个新苯丙素苷

从岩芋(Remusatia vivipara)干燥的球茎中分离得到10个化合物,其中一个为新的苯丙素苷,经波谱学分析及酸水解的方法确定该新化合物的结构为Caffeyl alcohol-3-O-β-D-glucopyranoside.已知化合物包括3个苯丙素类(松柏苷,caffeyl alcohol和松柏醇),3个新木脂素[4,7,9,9-tetrahydroxy-3,3-dimethoxy-8-O-4-neolign-7-ene,(7 R,8S)-△~(7')-3,3-dimethoxy-4,7,9,9-tetrahydroxy-8-O-4-neoli-gnan-7-O-β-D-glucopyranoside,以及dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside],1个酰胺[(2 E,4 E)-N-isobutyl-2,4-decadienamide],1个甾体皂苷(methyl proto-taccaoside)和1个三萜皂苷(saxifra-gifolin B).所有化合物均为首次从岩芋属植物中分离得到.     

美花圆叶筋骨草化学成分研究

研究美花圆叶筋骨草Ajuga ovalifolia var.calantha的化学成分和生物活性。实验采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱等分离纯化方法,从美花圆叶筋骨草全草70%丙酮提取物乙酸乙酯部位中分离得到了12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:2-methoxy-4-(2-propenyl)-phenyl-β-D-glucopyranoside(1)、oct-1-en-3-yl-β-glucopyranoside(2)、异地黄苷(3)、20-羟基蜕皮素-20,22-单丙酮化合物(4)、n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(2S)-3-O-octadeca-9Z,12Z,15Z-trienoylglyceryl-O-β-D-galactopyranoside(6)、地黄苷(7)、乙酰哈巴苷(8)、水龙骨素B(9)、香草乙酮(10)、筋骨草内酯(11)、α-(9Z,12′Z,15′Z)-octadecatrienoicacidmonoglyceride(12),其中化合物1~6、8、12为首次从该属植物中分离得到,化合物1~9、11~12为首次从美花圆叶筋骨草中分离得到。运用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7生成NO的细胞模型对化合物3、4、7、9、11进行抗炎活性筛选和磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)活性测定。所筛化合物均无抗炎活性,化合物7对PHGDH具有一定的抑制作用。     

头序瓜馥木化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法对番荔枝科瓜馥木属植物头序瓜馥木Fissistigma retusum枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的95%乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,根据化合物的理化性质及其波谱学数据将它们分别鉴定为:原儿茶酸乙酯(1)、(S)-甲氧基-(3,5-二甲氧基-4-羟苯基)乙二醇(2)、2-顺式-4-反式-脱落酸(3)、山萘酚-3-O-а-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、柚皮素(5)、香树素(6)、圣草酚(7)、(2R,3S)-5,7,3'-三甲氧基表儿茶素(8)、5,6,8-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮(9)、丁香脂素(10)、epiyangambin(11)、seartemin(12)。其中化合物1和2为2个酚酸类化合物,3和4为2个萜类化合物,5~9为5个黄酮类化合物,化合物10~12为3个木脂素类化合物,化合物1~12为首次从番荔枝科瓜馥木属植物中分离得到。     

华南吴萸的化学成分及抗炎活性研究CSCD

综合利用各种分离提取技术对芸香科植物华南吴萸的化学成分进行研究,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定。共分离纯化鉴定出13个化合物,分别为柠檬苦素(1)、6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇(2)、12α-hydroxyevodol(3)、12α-羟基柠檬苦素(4)、臭辣树交酯A(5)、β-别隐品碱(6)、瑞特西宁(7)、野花椒甲素(8)、bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(9)、bejolghotin G(10)、lynoiresinol(11)、(-)-(7R,7′R,7′′S,8S,8′S,8′′S)-4′,4′′-dihydroxy-3,3′,3′′,5-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8′′-oxy-8,8′-sesquineolignan-7′′,9′′-diol(12)、3′,6-dipropyl apigenin(13)。其中化合物6、8、9和12为首次从吴茱萸属中分离得到,其余化合物均为首次从华南吴萸中分离得到。并对其化合物进行乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放的抑制率测试,结果表明,化合物13对LDH释放的抑制活性较好,证明该化合物具有一定的抗炎活性。     

鹧鸪花中一个新的木脂素

为明确鹧鸪花枝叶的化学物质基础，该研究采用硅胶柱色谱、MCI、C₁₈、Sephadex LH-20及制备HPLC等色谱技术对其进行分离和纯化，并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果表明：(1)从鹧鸪花枝、叶的甲醇提取物中分离得到6个单体化合物，分别鉴定为新化合物8-O-4′-木脂素，即heynealigan A(1)、3β,21-dihydroxy-24-methylenecycloartane(2)、3-oxo-threo-23,24,25-trihydroxytirucall-7-ene(3)、16-dehydeoxy-23β-hydroxymeliasenin F(4)、ergost-5, 24(28)-diene-3β, 23S-diol(5)、7α-羟基谷甾醇(6)。(2)化合物1为新的木脂素，化合物2-4为三萜化合物，化合物5和化合物6为甾体化合物，化合物2-5为首次从该植物中分离得到。该研究结果为鹧鸪花的合理开发利用提供了科学依据。     

珍珠菜中黄酮及Megastigmane类化学成分研究

对珍珠菜Lysimachia clethroides的化学成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20和制备型HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,并运用现代波谱技术(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定。从珍珠菜中分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、cinchonain Ib(3)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、芹菜素-6,8-二-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(5)、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃木糖苷(6)、芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃木糖苷(7)、芹菜素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(10)、blumenol A(11)、(3S,5R,6R,7E,9S)-大柱香波龙-7-烯-3,5,6,9-四醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。化合物3~8和11~12为首次从该属植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物1~12均没有明显的细胞毒活性(IC5010μM)。     

马尾松松针中化学成分的分离与鉴定

利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40及硅胶柱色谱进行分离纯化,研究松科(Pinaceae)植物马尾松(Pinus,massoniana Lamb．)松针的化学成分。从马尾松松针水煎液的正丁醇部位分离得到了4个化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为：(7S,8R)-4,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙基新木脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),对羟基苯基-2-丁酮(2),香草酸(3),氢醌(4)。这4个化合物均为首次从本植物中分离得到。     

木荷茎中木脂素类化学成分研究

为了研究山茶科植物木荷(Schima superbaGardn.et Champ.)茎中的化学成分,采用硅胶柱层析、Sepha-dex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离,NMR和MS等波谱学方法进行结构鉴定,从木荷茎中分离鉴定了9个木脂素类化合物,分别为丁香脂素(syringaresinol,1)、pinoresinol(2)、落叶松脂醇(lariciresinol,3)、balanophonin(4)、3-acetoxymethyl-5-[(E)-2-formylethen-1-yl]-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran(5)、4,9-dihydroxy-3,5′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignane-9′-yl acetate(6)、二聚松柏醇(dihydrodehydrodico-nifery alcohol,7)、异落叶松脂素(isolariciresinol,8)和1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-O-(2-methoxy-4-omegahydroxypropylphenyl)propane-1,3-diol(9)。以上木脂素类化合物均为首次从该植物分离得到。     

羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性研究

探讨羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离技术分离纯化羊角拗茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中的化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,确定出了13个化合物,包括常春藤皂苷元(1)、(-)-loliolide(2)、(3 S,5 R,6 S,7 E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(3)、(3 R,6 R,7 E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4)、松脂素(5)、表松脂素(6)、4,4′-dihydroxy-3,3′-dimethoxybenzophenone(7)、6-羟基柚皮素(8)、东莨菪素(9)、6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(10)、吲唑(11)、香草酸(12)、对羟基苯甲酸(13)。其中化合物1~4和6~13为首次从羊角拗中分离得到。采用LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7体外细胞炎症模型测试结果表明,化合物5能显著抑制NO的产生,IC₅₀值为18.09±1.09μM。     

茎花葱臭木化学成分的研究

从茎花葱臭木种子中分离得到5个化合物,经理化与波谱分析鉴定为β-谷甾醇(1)、没食子酸乙酯(2)、胡萝卜苷(3)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R,8Z)-2-N-(2 ′-羟基二十四烷酰氨基)十八二氧鞘氨-8-烯(4)和2,3,2″,3″-四氢穗花杉双黄酮(5).这5个化合物均首次从该植物中分离得到.其中化合物5进行细胞毒活性测试,没有显示抑制活性.     

牛奶菜中黄酮类成分的研究

从牛奶菜(Marsdenia sinensis Hemsl)根中分离得到6个黄酮类化合物,经光谱分析确定其结构为:芹菜素(1),(2S)-柚皮素(2),木犀草素(3),异牡荆素(4),8-C-β-D-Glucopyranosyl apigeninidin(5),5,7-二羟基色原酮(6)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,同时对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性测试,化合物1～5均表现出较强的细胞毒活性。     

匙叶八角中一个新的倍半木脂素

从匙叶八角(Illicium spathulatum)果实中分离得到一个新的倍半新木脂素,通过现代波谱技术确定其结构为7′, 8′-反式-7″, 8″ 顺式-5, 3′,3″-三甲氧基倍半新木脂素。     

牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性研究

为了研究牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从牛角瓜茎乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为(-)-松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(+)-pinoresinol-4-O-[6′′-O-vanilloyl]-β-D-glucopyranoside(2)、(-)-jatrointelignan B(3)、(+)-(7R,7′R,7′′S,7′′′S,8S,8′S,8′′S,8′′′S)-4′′,4′′′-dihydroxy-3,3′,3′′,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8′′;4′,8′′′-bisoxy-8,8′-dineolignan-7′′,7′′′,9′′,9′′′-tetraol(4)、弗如糖苷(5)、(+)-dehydrovomifoliol(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3-二甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)。其中化合物1、3、4和6～8为首次从牛角瓜中分离得到。采用MTT法测试化合物1～10对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和宫颈癌细胞HeLa的体外细胞毒活性,结果显示化合物4和5具有不同程度的细胞毒活性,IC_(50)值范围分别为12.37～49.29和0.29～0.98μM。