小花杜鹃中两个新的木脂素

研究小花杜鹃(Rhododendron minutiflorum)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱技术,从小花杜鹃的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过波谱分析和文献数据对比,鉴定其结构分别为rhodominutinan A(1)、rhodominutinan B(2)、3,4-di(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)tetrahydrofuran(3)、venkatasin(4)、苔色酸甲酯(5)、苔黑酚羧酸乙酯(6)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(7)、芹菜素(8)、山奈酚(9)。其中化合物1和2为新的木脂素,化合物3~9为首次从小花杜鹃中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型评价化合物的潜在降血糖活性,结果表明化合物8和9具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀值分别为57.51±6.35、54.70±3.67μM。     

麻楝果实化学成分及其抗烟草青枯病菌活性的研究

为研究麻楝(Chukrasia tabularis)的化学成分,采用色谱法从麻楝果实乙醇提取物中分离得到15个化合物,利用波谱学方法鉴定其结构分别为:没食子酸甲酯(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸(3)、ozoroalide(4)、stigmast-4-en-6β-ol-3-one(5)、黄柏呈(6)、chukranin A(7)、chisopanin M(8)、21α,24α-methylmelianodiol(9)、toonaciliatin K(10)、21α,25-dimethylmelianodiol(11)、odoratone(12)、bourjotinolone A(13)、hispidone(14)和phragmalin di-isobutyrate(15)。化合物4~14为首次从麻楝属植物中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法对单体化合物进行抗烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的活性研究,结果表明化合物1、2和3具有中等拮抗活性。     

杨桃根水提取物化学成分及生物活性的研究

为探究杨桃根中具备降血糖功能的活性成分,采用色谱分离方法从其水提取物中分离得到9个化合物,应用波谱技术对它们的化学结构进行了鉴定,分别命名为prismaconnatoside(1),tarennanosides A(2),(+)-catechin(3),fernandoside(4),7a-[(β-glucopyranosyl) oxy]-lyoniresinol(5),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(6),(-)-lyon-iresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(7),(-)-5’-methoxy-isolariciresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(8)和正辛烷(9)。其中化合物1,2,4,5均为首次从杨桃中分离得到,化合物3为首次从杨桃根中分离得到。对部分单体化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶和DPP-IV酶抑制活性测试,化合物1具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

水栀子醋酸乙酯部位化学成分研究CSCD

为探究水栀子(Gardenia jasminoides var.radicans)醋酸乙酯部位的化学成分。本研究采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱和制备液相色谱等手段对水栀子醋酸乙酯部位的化学成分展开了系统研究,根据波谱数据结合参考文献鉴定所得化合物结构,并对部分化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。从水栀子醋酸乙酯部位分离得到17个化合物,分别鉴定为5,3′,5′-三羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1)、5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-6,3′,5′-三甲氧基黄酮(3)、黄芪苷(4)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(6)、表丁香树脂酚(7)、medioresinol(8)、浙贝素(9)、salicifoliol(10)、芥子酸甲酯(11)、methyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzenepropanoate(12)、4-羟基-3-甲氧基桂皮酰基-β-D-葡萄糖苷(13)、1-芥子酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、2,2′-oxybis(1,4-di-tert-butylbenzene)(15)、对羟基苯乙酸(16)和1-O-香草酰基-β-D-葡萄糖(17)。化合物1、3、7、9~15和17为首次从栀子属中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,当浓度为100μM时,有9个化合物对该酶表现出微弱的抑制作用。     

广东紫珠中的苯丙素类化合物及其抗菌活性

采用多种色谱技术从岭南常用药材广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis)地上部分醇提物中分离得到10个苯丙素类化合物,通过波谱分析和文献数据对照,将其分别鉴定为3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxy-1-(E)-propenyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-propyl-β-D-glucopyranoside(1)、peiioside A(2)、syringalide A 3′-α-L-rhanmnopyranoside(3)、parvifloroside A(4)、 leucosceptoside B(5)、alyssonoside(6)、longissimoside B(7)、acteoside(8)、forsythoside B(9)和poliumoside(10)。其中,化合物1为首次从马鞭草科植物中分离得到,化合物4为首次从紫珠属植物中分离得到,化合物2、5和7均为首次从该植物中分离得到。抑菌实验结果表明,广东紫珠中4个含量较为丰富的苯丙素类化合物6、8、9和10对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌具有一定程度的抑制活性。研究结果为广东紫珠在抑菌方面的临床应用提供了参考依据。     

桦褐孔菌化学成分的胆碱酯酶抑制和细胞毒活性研究

为了研究桦褐孔菌的化学成分并探究其胆碱酯酶抑制和细胞毒活性。采用各种柱色谱方法从桦褐孔菌乙酸乙酯部分中分离得到12个单体化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为monogynol A(1)、桦木酸(2)、白桦酯醇(3)、羊毛甾醇(4)、inoterpene D(5)、inonotsutriol C(6)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(7)、过氧化麦角甾醇(8)、香草酸(9)、2-(3′,4′-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(10)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(11)和3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(12),其中化合物1、10和11为首次从桦褐孔菌中分离得到。活性测试结果表明化合物2、3、4和6有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性,2和3有较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性;化合物1、5和6有较好的细胞毒活性。     

岩木瓜茎干化学成分及PTP1B抑制活性研究

综合运用天然产物化学分离、纯化技术从岩木瓜茎干中分离得到18个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,依次为对羟基苯乙酮(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propan-1-one(4)、咖啡酸(5)、咖啡酸乙酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、咖啡酸甲酯(8)、对羟基桂皮酸(9)、水杨酸(10)、原儿茶酸(11)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(12)、对醛基苯基-1-O-葡萄糖苷(13)、色氨酸(14)、豆甾-3,6-二酮(15)、β-谷甾酮(16)、5α-9(11)-豆甾烯-3β-醇(17)和胡萝卜苷(18)。这些化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物4,6,16和17为首次从该属植物中分离得到。对从岩木瓜中分离得到的46个化合物进行PTP1B抑制活性筛选,11个化合物具有PTP1B抑制活性,IC50值在1.0~37.0μM之间。     

黄花败酱化学成分研究

对黄花败酱Patrinia scabiosaefolia的化学成分进行研究。采用硅胶、Sephadex-LH 20、制备等多种色谱分离技术进行提取分离纯化,然后应用波谱技术进行结构鉴定,从黄花败酱全草95%乙醇提取物中共分离得到24个化合物,分别鉴定为:8,9-didehydro-7-hydroxydolichodial(1)、convoldorine(2)、3-O-p-香豆酰奎尼酸(3)、松柏醛(4)、芥子醛(5)、C-藜芦酰乙二醇(6)、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(7)、莨菪亭(8)、异莨菪苷(9)、七叶苷(10)、clovin(11)、robinin(12)、苄基葡萄糖苷(13)、淫羊藿次苷F2(14)、2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖苷(15)、淫羊藿次苷D1(16)、大黄素(17)、β-谷甾醇(18)、熊果酸(19)、2α,6α-dihydroxy-5-[(E)-3′-hydroxy-3′-methyl-1′-butenyl]-6-methyl-4-cyclohexen-3-one(20)、loliolide黑麦草内酯(21)、isololiolide异黑麦草内酯(22)、3,4,5-三甲氧基苯酚-l-O-β-D-葡萄糖苷(23)、对羟基苯甲醛(24)。其中,化合物1为新天然产物,化合物2、3、5～7、9～17、20、22～24为首次从败酱属中分离得到。以上化合物对人结肠癌细胞HCT-116均未表现出抑制活性。     

药用大型真菌灵芝中的三萜酸类成分研究

目的对灵芝中的三萜类成分进行结构与活性研究。方法通过氯仿对灵芝新鲜子实体的乙醇提取物进行萃取,进一步通过硅胶柱层析、中压液相(ODS色谱柱)、制备型HPLC对氯仿提取物中的化学成分进行分离、纯化。通过UV、ESI-MS、HRESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、HSQC、HMBC、NOESY等光谱技术对所分离得到的化合物进行准确的结构鉴定。通过α-葡萄糖苷酶抑制模型对所分离得到的三萜类化合物进行活性评价。结果从灵芝子实体中分离鉴定了7个三萜类成分,分别为:(1)Ganoderic acid X1,(2)Ganoderic acid C,(3)Deacetyl-ganoderic acid F,(4)Ganoderic B,(5)Lucienic acid A,(6)7-hydroxy-3,11,15-trioxo-lanosta-8-en-24→20sLactone,(7)Methyl lucidenate D2。化合物1和6显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论灵芝中的主要化学成分类型为羊毛脂烷型三萜及其降碳衍生物,其中化合物1为未见报道的新化合物。该类成分显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,具有较好的研究前景。     

华南吴萸的化学成分及抗炎活性研究CSCD

综合利用各种分离提取技术对芸香科植物华南吴萸的化学成分进行研究,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定。共分离纯化鉴定出13个化合物,分别为柠檬苦素(1)、6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇(2)、12α-hydroxyevodol(3)、12α-羟基柠檬苦素(4)、臭辣树交酯A(5)、β-别隐品碱(6)、瑞特西宁(7)、野花椒甲素(8)、bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(9)、bejolghotin G(10)、lynoiresinol(11)、(-)-(7R,7′R,7′′S,8S,8′S,8′′S)-4′,4′′-dihydroxy-3,3′,3′′,5-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8′′-oxy-8,8′-sesquineolignan-7′′,9′′-diol(12)、3′,6-dipropyl apigenin(13)。其中化合物6、8、9和12为首次从吴茱萸属中分离得到,其余化合物均为首次从华南吴萸中分离得到。并对其化合物进行乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放的抑制率测试,结果表明,化合物13对LDH释放的抑制活性较好,证明该化合物具有一定的抗炎活性。