藏药处方使用诃子乌头配伍的概况及减毒机理分析

目的：对藏药处方中诃子与乌头的配伍概况及诃子配伍乌头的减毒机理进行分析,探讨其配伍的机理和意义。方法：从《四部医典》和《藏医秘方精选》中遴选出诃子配伍乌头的相关处方进行分析;通过检索中国期刊全文数据库,查找与诃子及乌头的相关化学成分研究文献,进行遴选分析。结果：从选出相关藏药处方中发现,诃子与乌头配伍,诃子通常用量大于乌头;通过相关文献分析,诃子配伍乌头减毒存在物质基础。结论：藏药处方中乌头常配伍诃子共用,诃子配伍乌头减毒的情况及机理已有初步的分析结果,进一步的相关研究需要继续进行。     

国产乌头属的化学分类

根据二萜生物碱的类型、生物合成、在乌头属植物中的分布,并参照国产乌头属的系统分类、形态演化和地理分布,本文讨论国产乌头属的化学分类。 1．以牛扁碱型成分为主的牛扁亚属和以乌头碱型成分为主的乌头亚属可能在乌头属进化的初期阶段就已分化,各自沿着独立的道路发展。2．乌头亚属包括以下类群：(1)以阿替生型、维特钦型、乌头碱型胺酵和 酯碱为主的保山乌头系,主要分布于国产乌头属近代发展分化中心之一的横断山脉和金沙江流域,可能国产乌头组的近代分化就是由该系发展而来; (2)以乌头碱、中乌头碱、下乌头碱为主的乌头系,为进化程度较高的群,所含乌头碱及尼奥灵显示了该系与保山乌头系的亲缘关系; (3)以乌头碱和松果灵为主的准噶尔乌头系,所含乌头碱和松果灵显示了该系与保山乌头系的亲缘关系; (4)以滇乌碱类酯碱为主的显柱乌头系和蔓乌头系,为进化程度较高的群,其酯碱有别于乌头碱类。3．以阿替生及C₁₉内酯型为主的甘青乌头系及圆叶乌头系,可能为进化早期形成的高山特化类群。4. 以阿替生和C₁₉乌头碱型胺醇为主的露蕊乌头亚属,可能为特化类群。     

国产7种乌头属植物的核型研究

本文报道了国产7种乌头属植物（两色乌头（Aconitum alboviolaceum Kom.,牛扁 A.barbartum var.puberulum Ledeb.,蔓乌头A.volubile Pall.,展毛蔓乌头 A.ciliare DC.,北乌头 A.kusnezoffii Reichb.,蒿叶乌头 A.artemisiaefolium Bar.et Skv.,细叶乌头 A.macrorhgnchum Turcz.）的核型。其中展毛蔓乌头、蒿叶乌头和细叶乌头的核型为首次报道。本文还首次指出乌头属中具多年生根状茎的牛扁亚属植物的核型没有明显的二型性,而具二年生块根的乌头正属植物的核型的二型性十分明显。此外还讨论了细叶乌头及展毛蔓乌头的系统位置,认为它们与蔓乌头有较近的亲缘关系。     

白喉乌头及其炮制品生物碱成分变化与细胞毒性研究

摘要 目的：比较白喉乌头生品、炮制品生物碱成分的含量变化及其细胞毒性。方法：将白喉乌头生品及哈萨克法炮制品（以下简称"炮制品"）采用高效液相色谱法（High Performance Liquid Chromatography，HPLC）分析比较，测定炮制前后各提取液生物碱成分的变化；用MTT比色法分析比较不同浓度白喉乌头生品及炮制品提取液的细胞毒性。结果：白喉乌头经炮制，乌头碱及次乌头碱峰面积显著减少，降低率分别为 45.1 %和 74.5 %；去乙酰高乌甲素峰面积明显升高，升高率为62.2 %；高乌甲素、冉乌头碱及去乙酰冉乌头碱峰面积基本不变；同时，有新的色谱峰产生，说明经炮制有新成分产生；白喉乌头生品及炮制品提取液浓度分别为在5000、2500、1250、625、312.5 μg/mL 给药48 h，与白喉乌头生品提取液相比，其炮制品提取液细胞抑制率明显降低（P＜0.05），白喉乌头生品及炮制品的IC50分别是1826.70 μg/mL、3192.48 μg/mL。结论：白喉乌头经炮制，主要成分的色谱峰面积发生了变化，同时有新色谱峰产生，其毒性成分乌头碱、次乌头碱峰面积明显减少，说明乌头碱、次乌头碱含量减少，通过 MTT 比色法检测细胞毒性，证明其达到减毒目的。     

乌头属植物化学成分、药理作用及其内生菌的研究进展

毛茛科乌头属植物广泛分布于北温带地区,具有重要的药用价值。乌头属植物主要的化学成分是生物碱,其中二萜生物碱是历来的研究热点。现代药理学研究证明,乌头属植物具有镇痛、抗炎、抗肿瘤及杀虫等作用。目前乌头属植物内生菌的研究也逐渐开展。本文对乌头属植物近年来报道的新的化学成分、药理研究和利用植物内生菌产生活性成分等进行了综述,可为乌头属植物的进一步开发利用提供参考。     

花葶乌头中的三个新二萜生物碱

从花葶乌头根中分到三个新二萜生物碱成分:花葶乌头宁(scaconine)、花葶乌头碱(scaconitine)及N-去乙酰花葶乌头碱(N-deacetylscaconitine)。经质谱、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱解析及皂化、水解、甲基化、氧化、常法乙酰化及全乙酰化反应验证,其结构分别证明为(Ⅰ)、(Ⅱ)、及(Ⅲ)。     

敦化乌头的二萜生物碱成份

从敦化乌头(Aconitum dunhuaense S.H.Li)的根中分得6个单体二萜生物碱成份,经光谱分析及同标准品对照,鉴定它们分别为乌头碱(aconitine,1)、下乌头碱(hypaconitine,2)、尼奥灵(nepline,3)、去氧乌头碱(3-deoxyaconitine,4)、中乌头碱(mesaconitine,5)和阿康诺辛(aconosine,6)。     

高乌头活性成分提取工艺的优化北大核心CSCD

为开发并优化高乌头(Aconitum sinomontanum)中有效成分高乌甲素及冉乌头碱的提取工艺,采用高效液相色谱法测定高乌甲素及冉乌头碱含量,以二者综合提取率为考察指标,采用正交实验设计优选最佳提取工艺。结果表明,优选工艺为药材粉末加10倍量的80%甲醇及2%药材量的浓盐酸,在75°C下回流提取6小时。经验证,优选所得的工艺稳定可行,可作为高乌头活性成分提取的新工艺。     

高乌头活性成分提取工艺的优化

为开发并优化高乌头(Aconitum sinomontanum)中有效成分高乌甲素及冉乌头碱的提取工艺,采用高效液相色谱法测定高乌甲素及冉乌头碱含量,以二者综合提取率为考察指标,采用正交实验设计优选最佳提取工艺。结果表明,优选工艺为药材粉末加10倍量的80%甲醇及2%药材量的浓盐酸,在75°C下回流提取6小时。经验证,优选所得的工艺稳定可行,可作为高乌头活性成分提取的新工艺。     

中国乌头属植物药用亲缘学研究

毛莨科Ranunculaceae乌头属Aconitum L．植物作为有毒植物及药用植物一直受到广泛的关注。本属全世界约有300余种,其中超过半数分布在中国。本文在总结乌头属二萜生物碱的化学分类及其分布、特征性二萜生物碱及其分类价值以及二萜生物碱的生源关系及其分类学意义的基础上,结合其毒性和疗效讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化学成分和疗效及毒性之间的相关性,亦即药用亲缘学的初步研究。发现牛扁亚属subgen．Lycoctonum是以牛扁碱和C18-二萜生物碱为主的类群,由于其毒性中等,因而是寻找镇痛、抗炎等新药的一个对象。从二萜生物碱化学成分来看,露蕊乌头亚属subgen．Gymnaconitum并不显得最为进化,对其分类位置尚难作出最后的结论。乌头亚属subgen．Aconitum亚属下系之间的化学分类表现出如下特征：（1）唐古特乌头系ser．Tangutica和圆叶乌头系set．Rotundifolia是以内酯型二萜生物碱为主的类群,毒性较小,是新药寻找的重点研究类群。保山乌头系ser．Bullatifolia以C20-二萜生物碱如光翠雀碱和宋果灵以及C19-二萜生物碱如乌头碱、滇乌碱和尼奥灵等为主。短柄乌头系see Brachypoda显示以3-乙酰乌头碱、乌头碱、伏乌碱等高度进化的乌头碱型二萜生物碱为主,胺醇类如尼奥灵次之,有时共存其他纳哌啉型C20-二萜生物碱的特征。准噶尔乌头系ser．Grandituberosa的化学特征是以高度进化的乌头碱型如乌头碱等和比较原始的胺醇如塔拉萨敏、尼奥灵等以及C20-二萜生物碱为主,均有较大毒性。褐紫乌头系ser．Brunnea则以C20-二萜生物碱如光翠雀碱和宋果灵为主,杂有高度进化的乌头碱型二萜生物碱如乌头碱等成分。化学分类上不支持其独立成为一个分支。以上各系组成乌头亚属的原始和中间过渡类群。其中唐古特乌头系和圆叶乌头系最为相近,褐紫乌头系可能是连接保山乌头系和短柄乌头系的“桥梁”,而准噶尔乌头系更靠近保山乌头系。（2）显柱乌头系set．Stylosa是以含大茴香酸酯基的乌头碱型二萜生物碱以及塔拉萨敏和查斯曼宁胺醇类为主的类群,是块根较大的“大乌头”的主要来源,具有很大的毒性。兴安乌头系ser．Ambigua以含大茴香酸酯基的乌头碱型和原始胺醇类如塔拉萨敏、尼奥灵等二萜生物碱为主。蔓乌头系ser．Volubilia是以含大茴香酸酯基／苯甲酸酯基的乌头碱型和塔拉萨敏胺醇类以及高度进化的乌头碱型二萜生物碱为主的中间过渡类群。乌头系ser．Inflata以含15-羟基的单酯、双酯或多酯以及胺醇类鸟头碱型二萜生物碱为主,且酯基中无大茴香酸酯基,此系是草乌的主要植物来源,具有很大的毒性,应十分慎用。这些系可能代表乌头亚属进化的类群。其中显柱乌头系与兴安乌头系可能较近缘。蔓乌头系可能是连接显柱乌头系／兴安乌头系与乌头系的中间类群。另外,保山乌头系、短柄乌头系和准噶尔乌头系可能是直接向显柱乌头系、蔓乌头系和乌头系过渡的较为原始的类群。（3）岩乌头系set．Racemulosa从化学分类角度来看是一个特殊的类群,支持其独立成一个分支。其化学特征以牛扁碱型和乌头碱型的胺醇二萜生物碱如牛扁碱、异塔拉萨亭定和C20-二萜生物碱为主。如果单纯从化学成分来看,它与牛扁亚属植物似乎有一定关系。