两面针基原植物考证及其活性成分含量分析

该研究选取广西不同类型的两面针为材料,通过查阅文献对两面针基原植物进行考证,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)对两面针原变种及变种中的5种活性成分进行定量分析。结果表明:(1)毛两面针[Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC. f. fastuosum How ex Huang]早已并入两面针原变种[Z. nitidum (Roxb.)DC. var. nitidum];虽然毛两面针与毛叶两面针中文名称相似,但不可认为是同一个变种。(2) RP-HPLC结果显示两面针原变种及变种均不含毛两面针素。(3) 5种活性成分在不同类型中存在显著性差异。(4)根据5种活性成分含量数据,对9份两面针样品进行聚类分析,结果划分为4组,与两面针形态划分一致。这不仅理清了"毛叶两面针"与"毛两面针"存在的混淆问题,而且还比较了不同形态类型间的活性成分含量,为两面针质量控制和资源的合理应用开发提供了参考。     

氯化两面针碱的提取分离、全合成及药理活性的研究进展

两面针是我国民间常用的传统中药之一,从根部提取分离到的氯化两面针碱是两面针植物多种生物活性的主要有效成分。当前,直接从植物中提取分离有效成分的方法不仅回收率低、成本高,而且氯化两面针碱存在水溶性差和生物利用度低的问题,因此大多学者致力于改造其结构以提高活性和利用度,同时探索高效经济的全合成方法以满足研究和生产的需求。该文以国内外相关文献为基础,对氯化两面针碱的提取、分离纯化、结构化合物的全合成路线以及药理活性机制的研究进展做一综述,总结目前研究中存在的不足,并对今后的研究重点做出展望,旨在为今后深入研究两面针碱及衍生物活性改造、解析作用机制、开发基于此结构的创新药物分子等提供理论依据。     

广西两面针野生种质资源调查研究

采用实地调查和走访调查相结合的方法对两面针在广西的野生种质资源情况进行调查。结果表明:广西民间使用两面针药材的基源植物有18种(含变种)。正品两面针有2个变种,原变种和毛两面针,原变种下又分为3个类型。两面针的植物形态和群落特征与生长的地形地貌有一定的相关性,原变种类型一通常生于丘陵地区,原变种类型二、类型三和毛两面针通常生于石山地区,各变种和类型的形态特征主要区别在叶片质地和植株的被毛情况。两面针生长的群落结构乔木层构成通常比较单一,灌木层、草本层相对复杂。由于生境破坏和不合理采收,广西两面针分布面积正逐年减小,经调查后估算,总蕴藏量(干重)约为2600t,资源短缺十分明显。建议采取各种积极的办法保护两面针野生种质资源,保证两面针的可持续利用。     

两面针变种及类型间的小叶形态比较

为更好地分类和鉴定两面针原变种、毛两面针变种以及原变种的3个类型,对两面针2个变种及原变种3个类型的小叶形态特征进行了观察,并利用扫描电镜和解剖镜对叶片表皮和叶脉进行了显微观察和微形态研究。结果显示:两面针原变种各类型和毛两面针的植物形态主要区别在叶片质地和被毛情况,叶片质地在类型内较为稳定,是首要分类性状。毛两面针的叶表面特征与原变种区别明显,类型三有别于前两种类型。叶脉特征中毛两面针和类型一也与类型二和三有所不同。叶表面和叶脉的微形态均具有较好的分类意义和鉴别意义,支持《中国植物志》关于两面针2个变种以及3个类型的划分。     

薄层扫描法测定毛两面针三种生物碱的含量

从广西大瑶山产毛两面针中提取到了鹅掌楸碱(Ⅰ)、白屈菜红碱(Ⅱ)、氯化两面针碱(Ⅲ)三种生物碱,用薄层扫描法(TLCS)同时测定其含量,并与玉林、百色两面针中的同种生物碱进行对比。研究表明,毛两面针和两面针均含Ⅱ、Ⅲ,在毛两面针还能检测到Ⅰ的存在,其含量为0.00957%。     

广西十个不同产地的两面针中活性成分的分析

采用HPLC法对广西十个不同产地的两面针中具有抗肿瘤活性的氯化两面针碱和具有镇痛活性的 L-芝麻脂素的含量进行了分析和比较。发现在不同产地的两面针中氯化两面针碱和L-芝麻脂素的含量差别 都较大,广西百色的两面针中氯化两面针碱含量和L-芝麻脂素的含量均最高,氯化两面针碱0．467％,L-芝麻 脂素0．160％;广西金秀的两面针中氯化两面针碱含量和L-芝麻脂素的含量均最低,氯化两面针碱0．0490％, L-芝麻脂素0．0370％。分析的色谱柱为HYPERSIL BDS C18,测定氯化两面针碱的条件为,流动相乙腈: 0．02 mol／L KH2PO4溶液(34:66),流速为1．0 mL／min,柱温40℃,检测波长329 nm,进样量为20μL;测定 L-芝麻脂素的条件为,流动相乙腈:水(50:50),流速为1．0 mL／min,柱温40℃,检测波长287 nm,进样量为 20μL。该研究为两面针在抗肿瘤药物和镇痛等方面的开发利用提供了可靠的理论依据,具有重要应用价值。     

巴山花椒根的化学成分研究

首次报道从芸香科花椒属植物巴山花椒（ＺａｎｔｈｏｘｙｌｕｍｐａｓｈａｎｅｎｓｅＮ．Ｃｈａｏ）根中分到９种结晶性化合物,经物理常数测定、光谱分析及化学方法,分别鉴定了两面针碱（Ⅰ）、β－谷甾醇（Ⅱ）、氧化两面针碱（Ⅲ）、胡萝卜甙（Ⅳ）、１－芝麻素（Ⅴ）、去甲白屈菜红碱（Ⅵ）、异地卡灵（Ⅶ）及另一化合物Ｙａｎｇａｍｂｉｎ（Ⅸ）。晶Ⅷ的结构尚待证实。     

正交设计和动态过程优化两面针超声提取工艺

以总生物碱提取率为指标,先用正交试验优化两面针的超声提取工艺,再动态过程精选提取工艺。最佳工艺条件为:复合酶预处理后,以体积分数60%乙醇(盐酸5 g/L)超声(250 W)提取3次,第1次以10倍量溶剂提取15 min,第2次以4倍量溶剂提取12 min,第3次以3倍量溶剂提取9 min,总生物碱提取率87.80%。该工艺高效、节能、省时,为工业生产奠定了实验基础。     

HPLC法测定广西十个不同产地两面针中新棒状花椒酰胺的含量

分析并比较了广西十个不同产地的两面针中具有镇痛、抗炎和止血活性的新棒状花椒酰胺的含量。采用HPLC法,色谱柱为HYPERSIL BDS C18,流动相为乙腈：水(50：50),流速为1．0mL／min,柱温40℃,检测波长268nm,进样量为20．0μL。发现不同产地的两面针中新棒状花椒酰胺的含量差别较大,金秀样品含量最高,为0．468％;桂林样品含量最低,为0．009％。本研究将为两面针在镇痛、抗炎和止血等方面的开发利用提供了可靠的科学依据,具有重要的应用前景。     

两面针的组织培养和快速繁殖

1 植物名称 两面针（Zanthoxylum nitidum）,又名入地金牛、上山虎、下山虎、双面针、山椒。     

从绿藻礁膜（Monostroma nitidum Wittr）分离半乳糖专一的凝集素

礁膜（Monostroma nitidum Wittr）经 25%～80%硫酸铵分级、DEAE-纤维素52离子交换层析和Sephadex G-200凝胶过滤层析,得到纯化礁膜凝集素（Monostroma nitidum lectin,MNL）,在SDS-PAGE上显示单一蛋白染色带. 用Sephadex G-200层析测得其分子质量为66.6 kD, 用SDS-PAGE测得其分子质量为66.2 kD．该凝集素可以凝集人A、B、AB、O型红细胞,且凝集活性相同. 在对人（A、B、AB、O）、兔、鲤、鲫、鼠、羊、鸡、狗的红细胞凝集作用中,兔凝集作用最强．该凝集素在pH 4.00～10.53范围内均有活性,但在pH 5.20～9.40范围内活性最大．经100 ℃热处理30 min后,该凝集素对兔红细胞血凝活性保留25%,活性最大的温度范围为25～55 ℃．MNL被EDTA抑制,最小抑制浓度为3.13 mmol/L,但对 Ca^２＋和Mg^２＋不敏感．该凝集素凝集兔红细胞的作用不被D -果糖、D-甘露糖、D-葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、γ-球蛋白、牛甲状腺球蛋白所抑制,但被D- 半乳糖和乳糖抑制,最小抑制浓度分别为5 mmol/L和2.5 mmol/L．     

超声波提取两面针中的总碱

在提取两面针总碱时,超声提取法与回流提取法相比较,具有省时、节能、提出率高的等优点。     

Alkaloids from the roots of Zanthoxylum nitidum and their antiviral and antifungal effects

Five alkaloids, 5,6-dihydro-6-methoxynitidine (1), dictamnine (2), gamma-fagarine (3), skimmianine (4), and 5-methoxydictamnine (5), were isolated from the roots of Zanthoxylum nitidum. Their structures and configurations were elucidated by spectroscopic methods and X-ray analysis. Compounds 1, 4, and 5 showed in vitro antiviral effect against hepatitis B virus, and compounds 2, 3, and 5 demonstrated marked antimitotic and antifungal activity.     

Protoplast fusion between Monostroma nitidum and Porphyra yezoensis and subsequent growth of hybrid plants

Protoplasts from Monostroma nitidum (Chlorophyta) and Porphyra yezoensis (Rhodophyta) were fused utilizing the PEG method. The heterofusants were easily identified by the color of the hybrid cells. The frequency of fusion between the different protoplasts was 1.4%. The heterofusants were transferred into ES medium and cultured. The survival rate of heterofusants after 30 days cultivation was 2–7%. Two plants exhibited hybridizable DNA fragments as compared to parental DNA fragments. Additionally, these two plus a third hybrid plant had characteristic fatty acid components of both the Chlorophyta and Rhodophyta. The results indicate that genetic recombination is possible between these two genera. The field for breeding by protoplasts fusion should be extended across the divisions. This revised version was published online in June 2006 with corrections to the Cover Date.     

Benzophenanthridine alkaloids from Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC, and their analgesic and anti-inflammatory activities

Seven benzophenanthridine alkaloids, 1-7, were isolated from the roots of Zanthoxylum nitidum. Among them, two novel alkaloids, named (R)-8-[(R)-1-hydroxyethyl]dihydrochelerythrine (1) and 8-methoxynorchelerythrine (2), were structurally identified as new compounds on the basis of the spectroscopic analysis. Bioactivity evaluation showed that nitidine (3), dihydrochelerythrine (4), oxyavicine (5), 8-methoxychelerythrine (6), and 8-hydroxydihydrochelerythrine (7) exhibit comparable analgesic and anti-inflammatory effects as hydrocortisone.     

两面针提取物(S0)对小鼠镇痛、抗炎和止血作用的研究(英文)

本研究对两面针根的提取物S0进行了镇痛、止血和抗炎药理实验,每种作用选用两种实验方法来评价。镇痛作用采用热板法和扭体法。热板法实验显示,S0在150mg/kg剂量时,小鼠痛阈值明显提高(P<0.01);扭体法实验显示,S0在150mg/kg剂量为时,对冰醋酸致痛的小鼠扭体反应次数减少了70.96%(P<0.01)。抗炎实验采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法及腹腔染料渗出法。二甲苯致炎剂实验表明,S0在150mg/kg剂量时,对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用,抑制率为63.45%(P<0.01);冰醋酸所致的腹腔毛细血管通透性实验中,S0在150mg/kg和75mg/kg两个剂量组时,对小鼠的抗炎效果分别为52.94%(P<0.01)和52.00%(P<0.01)。止血实验采用毛细玻璃管法和载玻片法。毛细玻璃管实验表明S0在150mg/kg和75mg/kg两个剂量时,凝血时间明显缩短(P<0.01);载玻片实验表明S0在150mg/kg剂量时,凝血时间明显缩短(P<0.01)。总之,两面针中提取物S0对小鼠具有显著的镇痛、止血和抗炎作用。