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应用胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)及其类似物治疗2型糖尿病是代谢性疾病研究领域近年来的热点,尤其是胰高血糖素样肽-1独特的作用机制倍受业界的关注。它能同时作用于2型糖尿病的多个发病环节,在有效降低血糖的同时,避免低血糖的发生并能减轻体重。但这类药物因其多肽性质而存在诸多的使用限制(如需反复注射)。简要介绍一类取代环丁烷结构的新型非肽类胰高血糖素样肽-1受体小分子激动剂的发现过程、基本药理学特征和体内抗糖尿病和抗肥胖症效应。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1及其类似物与Ⅱ型糖尿病治疗 总被引:2,自引:0,他引:2
胰高血糖素样肽-1(GIP-1)是人体内强有力的促胰岛素分泌的肽类激素,对Ⅱ型糖尿病有潜在的治疗作用。但是GIP-1在体内很快被二肽酰基肽酶Ⅳ降解,血浆半寿期很短,因而限制了其临床应用。目前人们已开发了多种GIP-1的衍生物,希望能将其用于临床对Ⅱ型糖尿病进行治疗。 相似文献
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糖尿病目前已成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其中90%为2型糖尿病患者。胰高血糖素样肽-1类似物(GLP-I类似物)作为一种新型的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能,已成为2型糖尿病治疗的新热点。艾塞那肽和利拉鲁肽作为肠促胰素激素,与人体内天然GLP-1保持了高度同源性(97%)。近几年来受到人们广泛关注。本综述针对2型糖尿病患者早期使用胰岛素样受体激动剂艾塞那肽和利拉鲁肽的安全性和有效性进行评估。 相似文献
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近年来,从细菌、真菌等低等生物和爬行类、哺乳类等高等动物的体内,都发现存在着结构和功能相关、相似的促胰岛素释放肽或GLP-1类似物.目前国内外研究都在密切关注胰高血糖素样肽-1(glucagonl-ikepeptide-1,G LP-1)和G LP-1类似物等胰高血糖素家族肽,对其进行基因工程高效表达或通过组合化学方法修饰、改造,从而设计治疗Ⅱ型糖尿病的多肽类药物.但是,从天然生物体内,尤其是最近从两栖类动物皮肤分泌液中和响尾蛇毒素中发现了大量能稳定促进胰岛素释放的生物活性肽,却还没有受到足够的重视,它们将很可能为筛选和开发出安全、高效、半衰期长的治疗Ⅱ型糖尿病新药物提供全新的思路和广阔的前景. 相似文献
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VPAC、PAC受体是近年发现的开发2型糖尿病药物的重要靶标,垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)、血管活性肠肽(VIP)则是它们的天然配体,与受体结合激活后能促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌,既能保护细胞又不引起胰高血糖素分泌和糖原分解,因此其配体相关化合物的开发研究成为开发2型糖尿病药物的重要方向。目前针对VPAC、PAC受体开发的配体类似物主要包括了肽类和非肽类小分子两大类,但它们仍然存在诸多不足,至今仅有一个药物进入到临床研究阶段。本综述系统总结了目前针对VPAC、PAC受体为靶标的肽类和非肽小分子药物的开发研究现状,可为将来此类药物的研发提供参考。 相似文献
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近年来研究表明,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)对胰岛β细胞的分化、增殖均起重要作用,包括抑制β细胞凋亡、刺激β细胞增生、诱导干细胞分化为胰腺内分泌细胞,从而使被破坏的胰岛细胞恢复分泌胰岛素的功能,这些作用为其治疗Ⅰ型糖尿病提供了证据,使其成为Ⅰ型糖尿病治疗领域研究的热点。 相似文献
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流行病学和基础研究表明阿尔茨海默病(Alzheimert's disease,AD)与2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)存在密切关联:T2DM是AD的危险因素之一;而AD脑内也出现胰岛素信号异常、胰岛素抵抗状态,因而被称为“第3类型的糖尿病”。近年来治疗T2DM的新药——胰高血糖素样肽-1(glucagon-1ike peptide-1,GLP-1)及其类似物,已被证实具有神经保护作用,且能改善AD模型的记忆和认知功能,为AD治疗药物的研究提供了新的策略。 相似文献
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治疗糖尿病的短肽药物GLP-1在毕赤酵母中的分泌表达 总被引:1,自引:0,他引:1
利用毕赤酵母表达治疗糖尿病的短肽药物GLP-1(胰高血糖素样肽-1)。以pUC18GLP-1 为模板进行PCR,将获得的GLP-1基因片段克隆到pMD18T-vector上,然后将SmaI和NotI双酶切获得的基因小片段插入到表达载体pPIC9上,完成表达载体pPIC9GLP-1的构建,SacI线性化重组质粒,通过醋酸锂转化法转化毕赤酵母GS115感受态细胞,成功构建了能够分泌抗二肽酶Ⅳ降解的长效促胰岛素激素的毕赤酵母工程菌株。结果表明毕赤酵母6号菌株的GLP-1分泌表达产量最高可达 100.00 mg/L.实现了GLP-1在毕赤酵母中的表达,为进一步开发治疗糖尿病新型短肽药物的研究奠定了基础。 相似文献
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胰高血糖素样肽1与干细胞定向分化 总被引:2,自引:0,他引:2
糖尿病已经成为21世纪严重威胁人类健康的疾病之一。胰岛移植被认为是治疗Ⅰ型和部分Ⅱ型糖尿病的最有效方法。然而,供体组织来源的匮乏限制了其应用。随着细胞移植和组织工程的日益发展,干细胞研究为新型胰岛的来源开辟了新的途径。干细胞定向诱导分化的关键是筛选合适的诱导剂以及优化诱导微环境,使干细胞培养微环境尽可能接近体内正常细胞发育分化的微环境,从而有利于干细胞适宜生长及定向分化。最近研究证实,胰高血糖素样肽1(Glucagon- Like PeptideⅠ,GLP-1)在干细胞向胰岛样细胞诱导分化中具有显著作用。因此,为了更好地应用GLP-1在干细胞定向分化中的潜能、促进应用干细胞治疗糖尿病新疗法研究的进程及干细胞定向分化技术逐渐成熟,本文就胰高血糖素样肽-1及它诱导干细胞定向分化胰岛样细胞的研究进展作一阐述。 相似文献
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肽类激素的发现过程,大多是先观察到粗的组织提取物中具有生物学活性,其次,进一步用生物学方法分离提纯粗制品,得到纯品激素,再后,确定激素分子结构。晚近,瑞典生化学家 Mutt 与 Tatemoto 等根据许多肽类激素都含有 C-端酰胺结构这一特性,独具匠心,设计出一种寻找肽类激素的化学新方法。即在组织提取物中先找寻含有 C-端酰胺结构的肽节段,然后用酶学方法测出 C-端及 N-端的氨基酸残基序列,最后,确定激素的分子结构。这种创造性工作,为探寻新的肽类激素开辟了广阔的道路。他们用这种方法,已经在猪的上段小肠中发现了几种以前不为人所知的肽类新激素。其中有两个,即组异肽和酪酪肽,皆是在提纯胰泌素时获得的副产品中找寻到的。组异肽(The peptide with N-terminal histidine and C-terminal isoleucine,简称 PHI),含有27个氨基酸残基。其 C-端序列为亮-异亮-NH_2,N-端序列为组-丙-门冬-甘-缬-苯丙-苏-,与胰泌素、血管活性肠肽(VIP)、胰高血糖素、肠抑胃肽(GIP)相似,属于胰泌素-胰高血糖素家族。初步观察到,它 相似文献
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胰升血糖素样肽-1及其受体与 2 型糖尿病的治疗 总被引:1,自引:0,他引:1
胰岛素对治疗 2 型糖尿病有一定效果,但长期使用会引起低血糖反应;双胍类药物降糖疗效显著,但会引起消化道不良反应 . 因此,寻找一种安全有效的药物是 2 型糖尿病治疗的当务之急 . 胰升血糖素样肽-1 作为一种胰岛素分泌促进剂和胰岛素增敏剂越来越受人们的关注,将它用于治疗糖尿病不会产生低血糖,对 1 型和 2 型糖尿病都有疗效 . 讨论胰升血糖素样肽-1及其受体的最新研究状况 . 相似文献
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非核糖体肽(nonribosomal peptide, NRP)是由多种微生物通过非核糖体肽合成酶(nonribosomal peptide synthetase, NRPS)等催化合成的一类小分子多肽类次级代谢产物,具有抗菌、抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,是一类重要的微生物药物,具有很高的临床应用价值。从目前已发现的小分子多肽类天然药物出发,综述了该类物质的生物功能、合成组装机制以及近年来在工程改造方面的进展,并提出了未来研究发展方向,对进一步通过组合生物合成等方式高效合成更多种类的小分子多肽类活性物质具有借鉴意义。 相似文献
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肠促胰素之一的胰高血糖素样肽(GLP-1)是胰高血糖素原基因在肠道L细胞中编码的产物。研究发现GLP-1具有抑制摄食、刺激胰岛素分泌从而降低餐后血糖等重要生物学功能,而GLP-1类似物和受体激动剂等已作为糖尿病治疗主要药物用于临床。本文总结近年关于GLP-1合成与分泌的研究进展,简要介绍胰高血糖素原基因转录、翻译后修饰及其相关调控机制,并从营养物质、激素、自主神经系统、机体生理状态和病理状态等方面,介绍影响GLP-1水平的一些主要因素。 相似文献
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