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蒋延超蒋世云傅凤鸣黄凯康星欣徐丹 《天然产物研究与开发》2015,(5):809-815
探索黄酮类化合物抗环氧合酶-2的分子机理,筛选鸡血藤中选择性抗环氧合酶-2的黄酮类化合物。本研究应用Autodock 4.2软件对环氧合酶和环氧合酶抑制剂进行分子对接研究,建立阳性抑制剂结合自由能与抑制活性关系模型,并筛选鸡血藤中选择性抗环氧合酶-2的黄酮类化合物。阳性抑制剂与环氧合酶的对接模型R2分别为0.96997和0.84171,建立了预测能力较好的对接模型,可用于指导环氧合酶抑制剂的筛选。筛选结果表明,3',4',7-三羟基黄酮、儿茶素、没食子儿茶素、表儿茶素具有较强的环氧合酶-2选择性抑制活性,可作为母体用于新型抗炎药物设计。 相似文献
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本文从流行病学、药理学动物模型和体外药理学三个方面列举了COX-2作为肿瘤发生限速步骤的证据,分析了COX-2促进肿瘤发生的可能机制,探讨COX-2同时表达于炎症和肿瘤的意义,最后对COX-2与肿瘤发生的研究方向进行了一些推测。 相似文献
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研究了几种不同黄酮化合物(黄酮醇类化合物、异黄酮类化合物、查尔酮类化合物、二氢黄酮类化合物)对大豆脂肪氧合酶(LOX)的抑制作用,并根据实验结果初步探讨了不同结构黄酮类化合物对大豆脂肪氧合酶抑制作用的结构-活性抑制作用关系.结果表明:黄酮化合物均可对LOX有不同程度的抑制作用,除橙皮苷外,它们的抑制效果均与加入量成正比,黄酮醇类化合物的抑制效果最为明显,它们对LOX的半数抑制浓度(IC50)依次为芦丁>槲皮素>根皮素>大豆黄素>异甘草素>芒柄花素>甘草素,而橙皮苷的最大抑制率为0.47 μg/mL时的45.1%. 相似文献
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我国胃癌发病人数居全球首位,其发生机制及安全有效的治疗是研究重点。大量研究结果表明,环氧化酶-2(Cyclooxygenase-2,COX-2)过度表达促进肿瘤细胞增殖和抑制细胞凋亡,并与胃癌的发生发展、淋巴转移、分化程度、病理分期及预后密切相关。随着COX-2与胃癌关系的研究的深入,COX-2已逐渐成为胃癌治疗的新的靶点。近年来,针对细胞受体、信号传导、细胞周期和血管生成等靶点的抗肿瘤治疗已成为肿瘤治疗研究的新方向。因此,以COX-2为特异靶点的治疗策略有望为胃癌治疗提供新的思路。 相似文献
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苦参中黄酮类化合物成分研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本文对苦参EtOAc提取部分进行了分离,分得3个化合物,根据光谱数据分析鉴定为sophoraflavanone G(Ⅰ),忽布素(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),其中化台物Ⅰ为首次自苦参中分离得到。 相似文献
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环氧合酶-2在子宫内膜癌中上调表达的临床意义 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 探讨环氧合酶 2与子宫内膜癌发生、发展中的关系。方法 研究对象分为 5组 ,增生期组 2 5例 ,分泌期组 2 5例 ,内膜炎组 2 5例 ,非典型性增生组 2 3例 ,子宫内膜癌组 34例 ,应用免疫组化和定量RT PCR方法 ,检测其中Cox 2蛋白和mRNA水平表达。结果 6 7%的子宫内膜癌表达Cox 2 ,在转录和蛋白水平子宫内膜癌组的Cox 2表达强度明显高于其它四组 (免疫组化评分分别为 :增生期组 5 4 6± 0 12 3,分泌期组 3 2 0± 0 176 ,内膜炎组 4 78± 0 12 ,非典型性增生组 6 10±0 2 5 ,子宫内膜癌组 8 70± 0 93,相应mRNA含量依次为 92 8± 8 2 2fpg/ μg ,6 4 9± 11 0 8fpg/ μg ,79 4± 5 83fpg/ μg ,2 99 3± 10 6 8fpg/ μg ,4 93 0± 2 9 5 8fpg/ μg) ,差异有显著性 (P <0 0 5 ) ,内膜癌中 ,高分化细胞Cox 2表达高于低分化细胞 ,差异有显著性 (P <0 0 5 )。非典型性增生组Cox 2表达显著高于正常内膜和内膜炎组 ,增殖期组Cox 2表达高于分泌期组 ,差异有显著性 (P <0 0 5 )。结论 Cox 2可能在子宫内膜癌发生发展中起重要作用 ,可为子宫内膜癌的化学预防和化疗的辅助治疗提供新靶点 相似文献
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为探讨Zn、B配施对鸡血藤(Spatholobus suberectus)黄酮类化合物积累的影响,采用营养液叶面喷施,对其总黄酮含量、可溶性蛋白质和PAL活性的变化进行研究。结果表明,Zn、B配施的鸡血藤总黄酮含量、可溶性蛋白质含量、PAL活性增加,其中施用50 mg L–1 Zn SO4+10 mg L–1 Na_2B_4O_7·10H_2O鸡血藤的可溶性蛋白质含量最高,达0.89%;施用25 mg L–1Zn SO4+50 mg L–1 Na2B4O7·10H2O鸡血藤的总黄酮含量和PAL活性最高,分别为4.65%、29.47 U g–1min–1。因此,合理配施Zn、B能促进鸡血藤黄酮类化合物的积累。 相似文献
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以枇杷叶为原料,对黄酮类化合物的提取工艺进行研究,考察乙醇浓度、提取温度、提取时间、料液比对枇杷叶中黄酮类化合物提取率的影响,并采用正交实验进行优化。结果表明四种因素对枇杷叶中黄酮类化合物提取率影响的大小顺序为:乙醇浓度>提取时间>提取温度>料液比,枇杷叶中黄酮类化合物提取的最佳工艺条件为提取时间30min、提取温度80℃、乙醇浓度40%、料液比1:20(g/mL),最佳条件下黄酮类化合物提取率为6.92%。 相似文献
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诸葛菜茎叶中黄酮类化合物的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
诸葛菜茎叶乙醇提取物用Mg+HCl,Zn+HCl,1%FeCl3-乙醇液,1%NaOH进行显色反应,呈现黄酮类化合物性质特征颜色。又以槲皮素,山柰酚,异鼠李素为对照品,采用HPLC法分析测定了其茎叶中黄酮醇的含量。结果表明干品中总黄酮含量(以甙元计)为0.568%。 相似文献
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银杏根中黄酮类化合物的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
蒋剑波 《中国野生植物资源》2003,22(6):72-73,90
采用丙酮浸泡、回流从银杏根中提取得到黄酮,以紫外分光光度法测定提取物中总黄酮含量为6.93%,以HPLC法测定其中槲皮素含量为0.064%;结果表明:银杏根黄酮存在槲皮素甙,不含山奈酚、异鼠李素等物质。 相似文献
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银杏叶中黄酮类化合物的质量研究 总被引:10,自引:0,他引:10
银杏叶中黄酮类化合物的质量研究王红,张卫明(国中贸易部南京野生植物综合利用研究所)目前,银杏叶制剂被广泛用作改善腋血管、外周血管血流的药物[1],其主要药理活性成分为银杏黄酮类和萜类化合物。银杏叶中黄酮类化合物主要有黄酮、黄酮醇及其甙类、儿茶素类和双... 相似文献
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迎春花中黄酮类化合物含量的研究 总被引:11,自引:0,他引:11
以75%乙醇为溶剂,索氏提取器提取,采用比色法和HPLC法研究了迎春花中黄酮类化合物的含量。以芦丁为对照物,比色法测定出其花、叶、茎中总黄酮的含量分别为13.7%、16.2%、6.77%.RSD分别为2.63%、2.57%、2.96%;以槲皮素、山奈素、异鼠李素为对照物,HPLC法测定出其花、叶、茎中的黄酮总量,以甙元计分别为4.205%、3.371%、1.703%,RSD分别为1.76%、1.58%、1.98%。 相似文献
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目的:探讨COX-2的表达与卵巢癌生物学关系。方法:采用免疫组化SP法,分别测定12例正常卵巢组织、16例良性卵巢肿瘤、70例卵巢癌组织中COX-2的表达。结果:70例卵巢癌组织中COX-2阳性表达62例,明显高于正常卵巢组织,COX-2与临床分期、及淋巴结转移均有一定关系,与病理类型无关。结论:COX-2与卵巢癌的发生、发展及转移有关,可作为观察卵巢癌进展的重要指标。 相似文献
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目的:研究瘦素对大鼠主动脉内皮细胞(RAECs)环氧化酶-2(COX-2)及其下游产物前列环素和血栓素A2表达的影响。方法:酶消化法分离RAECs;免疫荧光检测细胞Ⅷ因子的表达;实时荧光定量PCR检测不同浓度瘦素(10~(-10)M、10~(-9)M、10~(-8)M)和时间(36h、48 h)处理后对RAECs COX-2 mRNA表达的影响;Western blot检测各组COX-2蛋白的改变;酶联免疫吸附测定(ELISA)检测各组细胞上清液中6-酮前列腺素F1α(6-Keto PGF1α)和血栓素B2(TXB2)的水平。结果:酶消化法6天后见细胞呈长梭形或多边形,培养10天后细胞呈典型的"铺路石"样改变,免疫荧光检测发现Ⅷ因子在胞浆中特异性表达,内皮细胞纯度达90%。与对照组(PBS处理)相比较,瘦素处理后,各组大鼠主动脉内皮细胞COX-2 m RNA及蛋白表达量均有升高趋势,两者表达量均随浓度增加和处理时间延长而升高(P0.05)。而6-Keto PGF1α水平升高及TXB2/6-Keto PGF1α比例降低仅见于相对高浓度瘦素(10-9、10-8M)处理后(P0.05),但瘦素对RAECs TXB2表达无影响(P0.05)。结论:瘦素增加RAECs炎性标志物COX-2及其下游舒张血管产物6-Keto PGF1α的表达,降低TXB2(收缩血管物质)/6-Keto PGF1α比例。COX-2可能在瘦素介导的高血压发病中起重要作用,但因其下游产物则有利于血管舒张,故选择性COX-2抑制剂可能会增加高血压风险。 相似文献
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红色普通鸡冠(Celosia argentea L., red flower)花序乙醇提取物用Mg+HCl,Zn+HCl,1%FeCl3-乙醇液,2%AlCl3-乙醇液,1%NaOH进行显色反应,呈现黄酮类化合物性质特征颜色。又以槲皮素、山奈酚、异鼠李素为对照品,采用HPLC法测定分析了不同花期花序中黄酮醇的含量。结果表明,晚期花序干品中总黄酮含量(以甙元计)为0.761%。 相似文献
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采用大孔树脂柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离手段从漏芦花中分离得到10个化合物,通过理化性质及波谱分析并结合文献对照分别鉴定为5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(1)、5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基黄酮(2)、芹菜素(3)、木犀草素(4)、槲皮素(5)、木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-α-D-鼠李糖苷(7)、芹菜素-7-O-α-D-葡萄糖苷(8)、芦丁(9)、芹菜素-7-O-α-D-葡萄糖醛酸苷(10)。除化合物5外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。 相似文献